861038-72-4

• 常用中文名：A2764 dihydrochloride
• 常用英文名：A2764 dihydrochloride
• CAS号：861038-72-4
• 分子式：C₁₅H₂₁Cl₃N₂O
• 分子量：351.70
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2020-04-22 10:51:45
• 更新时间：2024-01-12 18:47:30
• A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。

名称

• 中文名: 2-((5-氯喹啉-8-基)氧基)-N,N-二乙基乙胺二盐酸盐
• 英文名: A2764 dihydrochloride
• 英文别名: MFCD32667019

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₁Cl₃N₂O
• 分子量: 351.70
• 储存条件: 室温，惰性气体保存

生物活性

• 描述: A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 靶点:

  IC50: 6.8 μM (activated mTRESK channel)[1]

• 体外研究: A2764(100μM)对表达mTRESK的卵母细胞的背景K+电流抑制42.8±11.5%。A2764(100μM)显示在离子霉素激活的mTRESK电流中,激活通道的IC50对激活通道的抑制作用增强,随后应用A2764强烈抑制电流(77.8±3.5%)[1]。A2764(100μM)在静息状态和激活状态下分别抑制TRESK电流42.8±11.5%和77.8±3.5%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lengyel M, et al. Chemically Modified Derivatives of the Activator Compound Cloxyquin Exert Inhibitory Effect on TRESK (K2P18.1) Background Potassium Channel.Mol Pharmacol. 2019 Jun;95(6):652-660.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi