1268863-35-9

• 常用中文名：BioE-1115
• 常用英文名：BioE-1115
• CAS号：1268863-35-9
• 分子式：C₁₉H₁₈FN₃O₂
• 分子量：339.36
• 发布时间：2019-12-08 07:54:54
• 更新时间：2024-04-02 11:41:16
• BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。

名称

• 中文名: 2-(4-氟苯基)-3-(异丙基(甲基)氨基)喹喔啉-6-羧酸
• 英文名: BioE-1115
• 英文别名: MFCD31381032

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₈FN₃O₂
• 分子量: 339.36
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 室温， 惰性气体

生物活性

• 描述: BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。
• 靶点:

  CK2α:10 μM (IC50)

• 体外研究: 在BioE-1115存在下,显示PASK磷酸化的剂量依赖性丧失,HEK293细胞的IC50为~1μM[1]。在高于10μM的浓度下,BioE-1115处理显示SREBP活性显着降低,对HepG2细胞中的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响[1]。
• 体内研究: BioE-1115(1-100mg/kg；口服强饲；每日；持续7天；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗显示剂量依赖性抑制Gpat1,Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因的表达。分析。在10,30和100mg/kg剂量的BioE-1115处理的大鼠中,肝脏中的SREBP-1成熟也被抑制。通过BioE-1115施用以剂量依赖性方式降低胰岛素抗性的计算量度HOMA-IR。通过BioE-1115施用以剂量依赖性方式降低肝脏和血清TAG。BioE-1115治疗导致血清葡萄糖显着降低。SREBP-1c和SREBP-1a mRNA在最高剂量下均适度降低。BioE-1115的剂量均未引起肝脏重量或体重的显着变化[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(12周龄；129.4±0.63 g)喂食高果糖饮食[1]剂量：1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg和100 mg/kg给药：口服强饲法；每日；持续7天结果：用10,30和100mg/kg处理,显示Gpat1表达的剂量依赖性抑制,分析Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因。降低脂肪生成SREBP-1c靶基因的肝脏表达,降低血清甘油三酯和部分逆转胰岛素抵抗。
• 参考文献:

  [1]. Wu X, et al. PAS kinase drives lipogenesis through SREBP-1 maturation. Cell Rep. 2014 Jul 10;8(1):242-55.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn