BioE-1115结构式
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常用名 | BioE-1115 | 英文名 | BioE-1115 |
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CAS号 | 1268863-35-9 | 分子量 | 339.36 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C19H18FN3O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
BioE-1115用途BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。 |
中文名 | 2-(4-氟苯基)-3-(异丙基(甲基)氨基)喹喔啉-6-羧酸 |
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英文名 | BioE-1115 |
英文别名 | 更多 |
描述 | BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂,IC50 值约为 10 μM。 |
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靶点 |
CK2α:10 μM (IC50) |
体外研究 | 在BioE-1115存在下,显示PASK磷酸化的剂量依赖性丧失,HEK293细胞的IC50为~1μM[1]。在高于10μM的浓度下,BioE-1115处理显示SREBP活性显着降低,对HepG2细胞中的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响[1]。 |
体内研究 | BioE-1115(1-100mg/kg;口服强饲;每日;持续7天;雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗显示剂量依赖性抑制Gpat1,Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因的表达。分析。在10,30和100mg/kg剂量的BioE-1115处理的大鼠中,肝脏中的SREBP-1成熟也被抑制。通过BioE-1115施用以剂量依赖性方式降低胰岛素抗性的计算量度HOMA-IR。通过BioE-1115施用以剂量依赖性方式降低肝脏和血清TAG。BioE-1115治疗导致血清葡萄糖显着降低。SREBP-1c和SREBP-1a mRNA在最高剂量下均适度降低。BioE-1115的剂量均未引起肝脏重量或体重的显着变化[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠(12周龄;129.4±0.63 g)喂食高果糖饮食[1]剂量:1 mg/kg,3 mg/kg,10 mg/kg,30 mg/kg和100 mg/kg给药:口服强饲法;每日;持续7天结果:用10,30和100mg/kg处理,显示Gpat1表达的剂量依赖性抑制,分析Fasn和所有其他SREBP-1c靶基因。降低脂肪生成SREBP-1c靶基因的肝脏表达,降低血清甘油三酯和部分逆转胰岛素抵抗。 |
参考文献 |
分子式 | C19H18FN3O2 |
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分子量 | 339.36 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 室温, 惰性气体 |
危害码 (欧洲) | Xn |
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MFCD31381032 |