1527523-39-2

• 常用中文名：GNE-955
• 常用英文名：GNE-955
• CAS号：1527523-39-2
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 皮姆
• 发布时间：2018-07-11 02:38:46
• 更新时间：2024-04-02 21:35:40
• GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。

名称

• 中文名: GNE-955
• 英文名: GNE-955

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆
• 靶点:

  PIM1:18 nM (Ki)

  PIM2:110 nM (Ki)

  PIM3:8 nM (Ki)

• 体外研究: 用剂量范围的GNE-955处理的MM.1S骨髓瘤细胞系揭示了PIM下游信号传导事件的星座,其与Pim激酶的抑制一致[1]。
• 体内研究: GNE-955在大鼠中具有优异的生物利用度。 GNE-955的大鼠清除率为34 mL/min/kg,口服良好[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang X, et al. Discovery of 5-Azaindazole (GNE-955) as a Potent Pan-Pim Inhibitor with Optimized Bioavailability. J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4458-4473.