1232861-58-3

• 常用中文名：Gemilukast
• 常用英文名：Gemilukast
• CAS号：1232861-58-3
• 分子式：C₃₆H₃₇F₂NO₅
• 分子量：601.680
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
• 发布时间：2018-06-13 03:40:23
• 更新时间：2024-01-04 08:16:32
• Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。

名称

• 中文名: Gemilukast
• 英文名: gemilukast
• 英文别名: gemilukast; 4,4'-[4-Fluoro-7-({4-[4-(3-fluoro-2-methylphenyl)butoxy]phenyl}ethynyl)-2-methyl-1H-indole-1,3-diyl]dibutanoic acid; 1H-Indole-1,3-dibutanoic acid, 4-fluoro-7-[2-[4-[4-(3-fluoro-2-methylphenyl)butoxy]phenyl]ethynyl]-2-methyl-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 806.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₆H₃₇F₂NO₅
• 分子量: 601.680
• 闪点: 441.6±34.3 °C
• 精确质量: 601.263977
• LogP: 9.21
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.570
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CysLT1:1.7 nM (IC50, in human)

  CysLT2:25 nM (IC50, in human)

• 体外研究: Gemilukast是一种口服活性和有效的双半胱氨酰白三烯1和2受体(CysLT1和CysLT2)拮抗剂,人CysLT1和CysLT2的IC50分别为1.7,25 nM [1]。 Gemilukast(ONO-6950)和孟鲁司特均抑制人CysLT1受体介导的钙响应,IC50值分别为1.7和0.46 nM [2]。
• 体内研究: Gemilukast为0.03至10mg/kg,po剂量依赖性地减弱LTC4诱导的支气管收缩,在3mg/kg时几乎完全抑制。在1mg/kg或更高剂量下,Gemilukast对LTC4诱导的支气管收缩的抑制作用显着强于孟鲁司特。 Gemilukast(0.03至1mg/kg,po)剂量依赖性地减弱LTD4诱导的气道血管通透性过度,完全抑制为0.3mg/kg。 Gemilukast为0.1至3mg/kg,po剂量依赖性地抑制OVA诱导的支气管收缩。 Gemilukast对3 mg/kg的抑制作用显着高于单独使用孟鲁司特,并且与孟鲁司特和BayCysLT2RA的联合治疗相当[2]。
• 参考文献:

  [1]. Itadani S, et al. Discovery of Gemilukast (ONO-6950), a Dual CysLT1 and CysLT2 Antagonist As a Therapeutic Agent for Asthma. J Med Chem. 2015 Aug 13;58(15):6093-113.

  [2]. Yonetomi Y, et al. Effects of ONO-6950, a novel dual cysteinyl leukotriene 1 and 2 receptors antagonist, in a guinea pig model of asthma. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15;765:242-8.