95153-31-4

• 常用中文名：培哚普利
• 常用英文名：Perindoprilat
• CAS号：95153-31-4
• 分子式：C₁₇H₂₈N₂O₅
• 分子量：340.415
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
• 发布时间：2018-08-13 15:20:24
• 更新时间：2024-01-02 02:35:22
• 培哚普利(S 9780)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50值范围为1.5至3.2 nM。培哚普利可用于高血压研究[1][2]。

名称

• 中文名: 培哚普利
• 英文名: (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxybutyl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2S-(1(R*(R*)),2a,3ab,7ab))-Octahydro-1-(2-((1-carboxybutyl)amino)-1-oxopropyl)-1H-indole-2-carboxylic Acid; (2S,3aS,7aS)-1-((S)-N-((S)-1-Carboxybutyl)alanyl)hexahydro-2-indolinecarboxylic acid; Perindoprilat; (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-carboxybutyl]amino]-propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid; (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(1S)-1-Carboxybutyl]amino}propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid; S-9780; Perindoprilato [Spanish]; Perindoprilate [French]; UNII-2UV6ZNQ92K; Perindoprilatum [Latin]

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 568.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 153-155ºC
• 分子式: C₁₇H₂₈N₂O₅
• 分子量: 340.415
• 闪点: 297.4±28.7 °C
• 精确质量: 340.199829
• PSA: 106.94000
• LogP: 2.37
• 蒸汽压: 0.0±3.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.535
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: 培哚普利(S 9780)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50值范围为1.5至3.2 nM。培哚普利可用于高血压研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 体外研究: 培哚普利(1μM,10天)治疗抑制HNSCC细胞中血管紧张素II的生成[3]。细胞活力测定[3]细胞系：HNSCC细胞浓度：1μM培养时间：10天结果：抑制HNSCC细胞中血管紧张素II的产生(P=0.028)。
• 参考文献:

  [1]. Perindopril. Expert Opin Pharmacother. 2006 Jan;7(1):63-71.

  [2]. Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors have different selectivity for bradykinin binding sites of human somatic ACE. Eur J Pharmacol. 2007 Dec 22;577(1-3):1-6.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : NL6007250 CHEMICAL NAME : 1H-Indole-2-carboxylic acid, octahydro-1-(2-((1-carboxybutyl)amino)-1-oxopropyl)-, (2S-(1(R*(R*)),2-alpha,3a-beta,7a-beta))- CAS REGISTRY NUMBER : 95153-31-4 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : C17-H28-N2-O5 MOLECULAR WEIGHT : 340.47 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >2 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 10,446,1992 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >2 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : CDREEA Cardiovascular Drug Reviews. (Raven Press, 1185 Avenue of the Americas, New York, NY 10036) V.6- 1988- Volume(issue)/page/year: 10,446,1992

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

107133-36-8 ~72% 95153-31-4

文献：Pascard; Guilhem; Vincent; Remond; Portevin; Laubie Journal of Medicinal Chemistry, 1991 , vol. 34, # 2 p. 663 - 669

107133-36-8 ~0% 129970-98-5 95153-31-4

文献：WO2007/58634 A1, ; Page/Page column 17-19 ;

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