【CG-200745】CG-200745 CAS号:936221-33-9【结构式性质活性】-化源网

CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。

[ 描述 ]:

CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC

p53

p38 MAP kinase

[体外研究]

CG-200745(0-10μm；48小时)可将calu6细胞增殖减少到未处理细胞的40%[1]。CG-200745(3μm；1-24小时)显著增加了细胞在G2/M期的比例(69%)[1]。低浓度CG-200745(0-10μm；1-24小时)治疗后24小时内,不同部位calu6细胞组蛋白H3和H4的乙酰化显著增加[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：calu6细胞浓度：0-10μm孵育时间：48小时结果：将细胞增殖降低到未处理细胞的40%。细胞周期分析[1]细胞系：CALU6细胞浓度：3μm孵育时间：1、8、12、24小时结果：G2/M期细胞比例显著增加(69%)。Western blot分析[1]细胞系：calu6细胞浓度：0-10μm孵育时间：1、4、8、12、24小时结果：组蛋白H3和H4在不同部位的乙酰化时间依赖性增加。

[体内研究]

CG-200745(p.o.；30 mg/kg/天；7天)可减轻UUO肾脏中的氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子[2]。动物模型：8周龄雄性C57BL/6 J小鼠,体重20~22_g,单侧输尿管梗阻(UUO)[2]剂量：30_mg/kg,给药：P.O.；每日；7天结果：UUO肾内氧化应激、炎症细胞因子和粘附分子减弱。

[参考文献]

[1]. Chun SM, et al. Epigenetic modulation with HDAC inhibitor CG200745 induces anti-proliferation in non-small cell lung cancer cells. PLoS One. 2015 Mar 17;10(3):e0119379.

[2]. Choi HS, et al. Histone deacetylase inhibitor, CG200745 attenuates renal fibrosis in obstructive kidney disease. Sci Rep. 2018 Aug 1;8(1):11546.

[ 密度 ]:
1.148±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₃N₃O₄

[ 分子量 ]:
427.53700

[ 精确质量 ]:
427.24700

[ PSA ]:
90.90000

[ LogP ]:
4.06050

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CG-200745

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