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Asapiprant

Asapiprant用途

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

Asapiprant名称

[ CAS 号 ]:
932372-01-5

[ 中文名 ]:
Asapiprant

[ 英文名 ]:
Asapiprant

[英文别名 ]:

Asapiprant
UNII-B2LW71CRGL

Asapiprant生物活性

[ 描述 ]:

Asapiprant 是一个强效且有选择性的 DP1 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

DP/DP1 Receptor:0.44 nM (Ki)

[体内研究]

以1和3mg/kg口服给予羊的Asapiprant显着(P <0.01),分别抑制鼻阻力增加82％和92％。以5mg/kg口服给予羊的Asapiprant抑制前列腺素(PG)D2(PGD)2诱导的鼻抗性86％。当在猪抗原攻击前1小时口服给药时,Asapiprant(3,10和30 mg/kg)抑制52％,57％和96％的即刻气道反应(IAR)和晚期气道反应(LAR)分别为67％,50％和79％。口服给予Asapiprant(5 mg/kg)4天,Asapiprant显着(P <0.01)抑制羊的抗原诱导的鼻阻力73％。猪中3和30 mg/kg Asapiprant处理显着(P <0.01)分别抑制53％和72％的鼻腔分泌。尽管用0.1 mg/kg的Asapiprant治疗,10 mg/kg大鼠Asapiprant治疗显着(P <0.05)可降低气道高反应性(AHR),炎性细胞浸润和支气管肺泡灌洗液(BALF)中粘蛋白的产生。对任何反应都没有显着影响[1]。

[动物实验]

在该研究中使用雄性Hartley豚鼠（300至400g）和雄性褐色挪威大鼠（240至400g）。将豚鼠和大鼠圈养在20至26℃，相对湿度为30至70％的空调房中，并喂食标准实验室食物并随意给予水。还使用对猪蛔虫抗原天然敏感的雌性绵羊（32至46kg）。用0.5％甲基纤维素溶液以10mg / kg口服给予大鼠，豚鼠和绵羊Asapiprant后，测定药物的血浆浓度[1]。

[参考文献]

[1]. Takahashi G, et al. Effect of the potent and selective DP1 receptor antagonist, asapiprant (S-555739), in animal models of allergic rhinitis and allergic asthma. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 15;765:15-23.

[相关活性小分子]

Asapiprant物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₇N₃O₇S

[ 分子量 ]:
501.55200

[ 精确质量 ]:
501.15700

[ PSA ]:
130.79000

[ LogP ]:
4.18680

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Asapiprant

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