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GSK1702934A

GSK1702934A用途

GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。

GSK1702934A名称

[ CAS 号 ]:
924377-85-5

[ 英文名 ]:
GSK 1702934A

GSK1702934A生物活性

[ 描述 ]:

GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

TRPC3


[体外研究]

GSK1702934A能在EC50分别为0.08mm和0.44mm的重组人TRPC3/6转染的HEK293细胞中诱导TRPC3/6电流[1]。GSK1702934A在TRPC3过度表达的心肌细胞中诱导短暂的、非选择性的电导和长时间的动作电位,但在野生型心肌细胞中没有。GSK1702934A显著促进TRPC3过度表达心肌细胞的NCX电流[2]。

[参考文献]

[1]. de la Cruz GG, et al. Intensified Microwave-Assisted N-Acylation Procedure - Synthesis and Activity Evaluation of TRPC3 Channel Agonists with a 1,3-Dihydro-2H-benzo[d]imidazol-2-one Core. Synlett. 2017 Apr;28(6):695-700.

[2]. Doleschal B, et al. TRPC3 contributes to regulation of cardiac contractility and arrhythmogenesis by dynamic interaction with NCX1. Cardiovasc Res. 2015 Apr 1;106(1):163-73.

GSK1702934A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H25N3O2S

[ 分子量 ]:
395.52

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