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东莨菪内酯； 莨菪亭

东莨菪内酯； 莨菪亭用途

Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。

东莨菪内酯； 莨菪亭名称

[ CAS 号 ]:
92-61-5

[ 中文名 ]:
东莨菪内酯

[ 英文名 ]:
Scopoletin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

东莨菪内酯； 莨菪亭生物活性

[ 描述 ]:

Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
天然产物 >> 苯丙酸类
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

AChE[1]


[体外研究]

Scopoletin(SCT)被鉴定为乙酰胆碱酯酶(AChE)的推定抑制剂。 Scopoletin增强了大鼠额叶皮质突触体中K +刺激的ACh释放,显示出钟形剂量效应曲线(Emax：4μM)[1]。东莨菪碱通过诱导PC3细胞凋亡来抑制PC3增殖。用于抑制PC3,PAA(人肺癌细胞)和Hela细胞增殖的Scopoletin的IC50分别为(157±25),(154±51)和(294±100)mg/L.东莨菪素诱导显着的时间和浓度依赖性抑制PC3细胞增殖。东莨菪素以浓度依赖性方式降低蛋白质含量并降低PC3细胞中的酸性磷酸酶活性(ACP)水平。用Scopoletin处理的细胞通过光学显微镜,荧光显微镜和透射电子显微镜显示细胞凋亡的典型形态变化。 Scopoletin 0,100,200和400 mg/L的细胞凋亡率分别为0.3％,2.1％,9.3％和35％,用Scopoletin处理后G2期细胞明显减少[2]。

[体内研究]

东莨菪素(2μg,icv)增加T迷宫交替并改善东莨菪碱诱导的胆碱能缺乏对小鼠的新物体识别。它还减少了15-18个月大的小鼠(2mg/kg sc)的对象记忆中与年龄相关的缺陷。注射2μgScopoletin的小鼠显示交替率增加71.3±2.5％[1]。

[细胞实验]

将指数生长的1mL PC3细胞（5×107 / L）接种到4个24孔板中。将板在37℃下在潮湿的5％CO 2气氛中温育。 24小时后，向孔中加入Scopoletin 33,66,133,266和533mg / L（每个板的每个浓度3个孔）。对于对照细胞（前板3个孔），仅加入DMEM。将板连续孵育。通过台盼蓝染料排除法[4]，每天在第4天用血细胞计数器计数活细胞。

[动物实验]

小鼠[1] C56BL / 6N雄性，4-6个月大和16-18个月大的小鼠用于行为研究。在恒定湿度（50-55％）和温度（22±1℃）下，在12:12小时光照/黑暗循环（7：00-19：00h）下将小鼠分成4只一组饲养。食物和水随意。较年轻的小鼠（4-6个月）植入icv套管，用于施用东莨菪碱（SCOP）和东莨菪素。通过sc途径向老年小鼠注射东莨菪素。实验在8:00至16:00之间进行。将具有icv套管的小鼠随机分成四个实验组：载体; SCOP20μg; Scopoletin2μg;和SCOP20μg加Scopoletin2μg。将药物施用于1μL载体溶液（SCOP：盐水，Scopoletin：3DMSO：7无菌水）中。在测试开始前15分钟进行Icv注射。在对象记忆测试前30分钟，老年小鼠获得Scopoletin sc（载体：1 DMSO：1 EtOH，根据需要用橄榄油稀释）[1]。

[参考文献]

[1]. Hornick A, et al. The coumarin Scopoletin potentiates acetylcholine release from synaptosomes, amplifies hippocampal long-term potentiation and ameliorates anticholinergic- and age-impaired memory. Neuroscience. 2011 Dec 1;197:280-92.

[2]. Liu XL, et al. Effect of Scopoletin on PC3 cell proliferation and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2001 Oct;22(10):929-33.


[相关活性小分子]

加兰他敏 | 甘油磷酰胆碱 | 苄索氯铵 | 马拉硫磷 | (-)-石杉碱甲 | 溴吡斯的明 | Tacrine hydrochloride hydrate | (±)-石杉碱甲 | 小檗红碱氯化物 | 盐酸普罗替林 | 欧前胡素 | 盐酸伊托必利 | 3-(4-甲基苯亚甲基)-樟脑 | 延胡索甲素 | 盐酸六氢芬宁

东莨菪内酯； 莨菪亭物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
413.5±45.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
203-205 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C10H8O4

[ 分子量 ]:
192.168

[ 闪点 ]:
172.4±22.2 °C

[ 精确质量 ]:
192.042252

[ PSA ]:
59.67000

[ LogP ]:
1.28

[ 外观性状 ]:
黄色至米色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.609

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
Slightly soluble

东莨菪内酯； 莨菪亭MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

东莨菪内酯； 莨菪亭毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
GN6930000
CHEMICAL NAME :
Coumarin, 7-hydroxy-6-methoxy-
CAS REGISTRY NUMBER :
92-61-5
BEILSTEIN REFERENCE NO. :
0156296
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
C10-H8-O4
MOLECULAR WEIGHT :
192.18
WISWESSER LINE NOTATION :
T66 BOVJ HO1 IQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
3800 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 210,27,1974
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
350 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 18,1330,1968

东莨菪内酯； 莨菪亭安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
GN6930000

[ 海关编码 ]:
2932209090

东莨菪内酯； 莨菪亭合成路线

详细合成路线

东莨菪内酯； 莨菪亭上下游产品

东莨菪内酯； 莨菪亭上游产品

东莨菪内酯； 莨菪亭下游产品

东莨菪内酯； 莨菪亭制备

1. 烟草：FC，6， 9， 53， 59；BU，6， 9。

东莨菪内酯； 莨菪亭海关

[ 海关编码 ]: 2932209090

[ 中文概述 ]:
2932209090. 其他内酯. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932209090. other lactones. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

东莨菪内酯； 莨菪亭文献

[Study on the chemical constituents of the roots of Dendropanax chevalieri].

Zhong Yao Cai 35(1) , 62-4, (2012)

To study the chemical constituents of the roots of Dendropanax chevalieri.The constituents were isolated by column chromatography with silica gel, Sephadex LH-20 gel and RP-18. Their structures were e...

Viola mandshurica ethanolic extract prevents high-fat-diet-induced obesity in mice by activating AMP-activated protein kinase.

Environ. Toxicol. Pharmacol. 38(1) , 41-50, (2014)

Viola mandshurica W. Becker has been used as an expectorant, diuretic, and anti-inflammatory agent. We evaluated the effects of V. mandshurica ethanol extract (VME) on high-fat-diet (HFD)-induced obes...

Photochemical production of hydrogen peroxide from natural algicides: decomposition organic matter from straw.

Environ. Sci. Process. Impacts 17 , 1455-61, (2015)

The ability of decomposition organic matter from three natural algicides (barley, rice, and wheat straw) and natural organic matter (NOM) isolates to generate hydrogen peroxide under simulated solar i...


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