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卡培立肽

卡培立肽用途

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

卡培立肽名称

[ CAS 号 ]:
89213-87-6

[ 中文名 ]:
卡培立肽

[ 英文名 ]:
Atrial Natriuretic Factor (1-28) (human) acetate salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

卡培立肽生物活性

[ 描述 ]:

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
多肽产品
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

Endothelin-1[1]


[体外研究]

心房利钠肽(ANP)是最初从哺乳动物心脏分离的利尿剂,利尿钠和血管舒张肽激素。在培养的猪内皮细胞中,用血管紧张素II(Ang II)刺激后猪ANP(1-28)对免疫反应性内皮素-1分泌的抑制与细胞cGMP水平的增加相平行。猪ANP(1-28)在用Ang II刺激后强烈抑制猪主动脉中的免疫反应性内皮素-1分泌[1]。 ANP是一种参与电解质和液体稳态的心脏激素。使用培养的人脐静脉内皮细胞,ANP抑制由血管紧张素II(ANGII)和凝血酶刺激的内皮素-1分泌。人ANP(1-28)抑制免疫反应性(ir)-内皮素-1分泌并增加人脐静脉内皮细胞中的环GMP [2]。在来自正常大鼠的肾小球中,人125I-ANP(1-28)结合单个高亲和力受体群,平均平衡解离常数为0.46nM。人ANP(1-28)以高亲和力刺激的cGMP积累与肾小球ANP受体结合。人ANP(1-28)显着刺激cGMP的产生,但在正常大鼠肾小球中不产生cAMP [3]。

[参考文献]

[1]. Kohno M, et al. Atrial and brain natriuretic peptides inhibit the endothelin-1 secretory response to angiotensin II in porcine aorta. Circ Res. 1992 Feb;70(2):241-7.

[2]. Kohno M, et al. Inhibition by atrial and brain natriuretic peptides of endothelin-1 secretion after stimulation with angiotensin II and thrombin of cultured human endothelial cells. J Clin Invest. 1991 Jun;87(6):1999-2004.

[3]. Ballermann BJ, et al. Physiologic regulation of atrial natriuretic peptide receptors in rat renal glomeruli. J Clin Invest. 1985 Dec;76(6):2049-56.


[相关活性小分子]

BQ-788 钠盐 | 内皮素-1,三氟乙酸盐 | 盐酸阿曲生坦 | C: DTRP-DASP-PRO-DVAL-LEU | Zibotentan | N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺 | 司帕生坦 | 心钠素(1-28)(大鼠)三氟乙酸盐 | 阿伏生 | 西他塞坦钠 | IRL-1620 | 磺胺二甲异唑 | Aminaftone | PD-1590±20凯塞 | Ro 46-2005

卡培立肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C127H203N45O39S3

[ 分子量 ]:
3080.444

[ 精确质量 ]:
3078.444580

[ PSA ]:
1479.28000

[ LogP ]:
-14.30

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

卡培立肽毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
CJ9920000
CHEMICAL NAME :
Atriopeptin-33(rat), 1-de-L-leucine-2-de-L-alanine-3-deglycine-4-de-L-prol ine-5-de-L-arginine-1 7-L-methionine-
CAS REGISTRY NUMBER :
89213-87-6
LAST UPDATED :
199406
DATA ITEMS CITED :
2
MOLECULAR FORMULA :
Cl27-H203-N45-O39-S3
MOLECULAR WEIGHT :
2512.81

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
110 mg/kg
SEX/DURATION :
female 7-17 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Effects on Newborn - behavioral
REFERENCE :
OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 44,495,1992
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
DOSE :
840 mg/kg
SEX/DURATION :
male 9 week(s) pre-mating female 2 week(s) pre-mating - 7 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth)
REFERENCE :
OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 44,485,1992

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