葫芦素,罗汉果醇

Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK。

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

ERK1

ERK2

STAT3

Mogrol(0-250μM)显着且剂量和时间依赖性地抑制K562细胞生长并增加凋亡细胞的数量。 Mogrol(0,10,100和250μM)诱导K562细胞中的G1期细胞周期停滞。与对照细胞相比,用mogrol处理显着降低ERK磷酸化,而总ERK蛋白不受影响。 Mogrol剂量依赖性地诱导细胞周期的G0/G1期的生长停滞。 Mogrol显着且剂量依赖性地增强K562细胞中p21蛋白的表达[1]。 Mogrol显着抑制由分化刺激诱导的细胞TG水平的增加,并抑制微摩尔水平的TG积累,在10μM以上观察到统计学上显着的抑制。 Mogrol以不影响细胞活力的浓度抑制3T3-L1细胞中的脂肪形成。 Mogrol通过至少两种不同的机制抑制脂肪生成,增加AMPK磷酸化并抑制CREB的激活[2]。

用MTT测定法测定细胞活力。将白血病细胞一式三份接种到96孔板中。孵育过夜后，将它们用各种浓度的mogrol（0,0.1,1,10,100,200和250μM）处理24小时和48小时。活细胞的百分比计算为处理细胞与对照细胞的比率（A490）。进行三次重复实验。

[1]. Liu C, et al. Mogrol represents a novel leukemia therapeutic, via ERK and STAT3 inhibition. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1308-18.

[2]. Naoki Harada, et al. Mogrol Derived from Siraitia grosvenorii Mogrosides Suppresses 3T3-L1 Adipocyte Differentiation by Reducing cAMP-Response Element-Binding Protein Phosphorylation and Increasing AMP-Activated Protein Kinase Phosphorylation. PLoS One. 2

SCH772984 | Tyrphostin B42 (AG-490) | ERK抑制剂 | Stattic | 和厚朴酚 | AS1517499 | NSC 74859 | 牛磺熊去氧胆酸钠 | 隐丹参酮 | 癌细胞干抑制剂(Napabucasin) | 高三尖杉酯碱 | LY3214996 | STAT5-IN-1 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 | 优立替尼