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葫芦素 E

葫芦素 E用途

Cucurbitacin E 是来自 Cucumic melo L 茎的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。

葫芦素 E名称

[ CAS 号 ]:
18444-66-1

[ 中文名 ]:
葫芦素E

[ 英文名 ]:
Cucurbitacin E

[中文别名 ]:

葫芦素 E

[英文别名 ]:

α-Elaterin
Cucurbitacin E
A-Elaterin
CUCURBITACIN E(SH)
α-Elaterine
25-acetate
cucurbitacine-e

葫芦素 E生物活性

[ 描述 ]:

Cucurbitacin E 是来自 Cucumic melo L 茎的一种天然化合物。Cucurbitacin E 显著抑制 cyclin B1/CDC2 复合物的活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

cyclin B1/CDC2

Autophagy

[体外研究]

为了探索葫芦素E(CuE)对结直肠癌(CRC)细胞的抗肿瘤活性,开始了一项体外研究,其中每种CRC细胞系暴露于增加剂量的葫芦素E(0,2.5,5和7.5) μM)在24小时内。然后使用MTT法测量葫芦素E处理的癌细胞的增殖。葫芦素E显示出在原发性结肠癌细胞中诱导形态学变化。显微镜观察显示,在6至24小时暴露于葫芦素E(5μM)后,原发性结肠癌细胞经历了显着的形态变化。葫芦素E通过GADD45γ基因表达阻断G2/M期细胞周期和原代CRC细胞中细胞周期蛋白B1/CDC2复合物的阻断来抑制肿瘤生长[1]。

[体内研究]

开发了高脂肪饮食小鼠代谢综合征(HFD-MetS)模型,以评估葫芦素E(CuE)对体重和脂肪组织生物学的作用。与仅用载体处理的HFD-MetS小鼠相比,发现用葫芦素E(0.5mg/kg)处理的HFD-MetS小鼠的体重显着降低。葫芦素E处理减少HFD-MetS小鼠中所有脂肪垫的重量。与HFD-MetS小鼠相比,用葫芦素E处理后小鼠的总脂肪减少55％。腹部肥胖与代谢综合征密切相关。与HFD MetS小鼠相比,葫芦素E治疗后中心性肥胖降低至50％,阐明了葫芦素E靶向MetS的有效性[2]。

[细胞实验]

将结肠直肠癌（CRC）细胞以5000个细胞/孔接种到96孔培养板中。用0,2.5,5和7.5μM葫芦素E处理细胞1-3天。向每个孔中加入MTT染料（1mg / mL）至少4小时的处理。通过添加DMSO终止反应，并在多孔板读数器上在540nm处测量光密度。减去不存在细胞时培养基的背景吸光度。所有样品一式三份进行测定，并计算每个实验的平均值。结果表示为对照的百分比，其被认为是100％。每个测定一式三份进行，结果表示为平均值[1]。

[动物实验]

使用小鼠[2] C57BL / 6雄性小鼠。将小鼠命名为代谢综合征小鼠（HFD-MetS-小鼠）。简而言之，根据他们的饮食将小鼠随机分成两组，持续8周（n = 10-12）：高脂肪饮食组（HFD）（60％脂肪，20％碳水化合物，20％蛋白质）或匹配的低脂肪，标准饮食组（SD）（10％脂肪，70％碳水化合物，20％蛋白质）。在高脂肪饮食8周后，具有显着肥胖表型和空腹血糖水平≥126mg/ dL的小鼠被认为是MetS小鼠。在整个研究期间，MetS小鼠继续进行HFD。然后根据通过口服强饲法施用10周（n = 10-12）的治疗将MetS小鼠随机分成另外三组：低剂量0.25mg / kg /天的葫芦素E，命名为HFD +葫芦素E（ L）或高剂量0.5mg / kg /天的葫芦素E，命名为HFD +葫芦素E（H）或50mg / kg /天奥利司他（HFD +奥利司他）。 SD上的动物通过口服强饲法给予0.5％CMC [2]。

[参考文献]

[1]. Hsu YC, et al. Therapeutic ROS targeting of GADD45γ in the induction of G2/M arrest in primary human colorectal cancer cell lines by cucurbitacin E. Cell Death Dis. 2014 Apr 24;5:e1198.

[2]. Murtaza M, et al. Cucurbitacin E reduces obesity and related metabolic dysfunction in mice by targeting JAK-STAT5 signaling pathway. PLoS One. 2017 Jun 9;12(6):e0178910.

[相关活性小分子]

葫芦素 E物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
712.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
228-234ºC

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₄O₈

[ 分子量 ]:
556.687

[ 闪点 ]:
224.4±26.4 °C

[ 精确质量 ]:
556.303589

[ PSA ]:
138.20000

[ LogP ]:
3.15

[ 蒸汽压 ]:
0.0±5.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.579

[ 储存条件 ]:
库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放

葫芦素 EMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

葫芦素 E毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RC6305500

CHEMICAL NAME :: 19-Nor-9-beta,10-alpha-lanosta-1,5,23-triene-3,11,22- trione, 2,16-alpha,20,25-tetrahydroxy- 9-methyl-, 25-acetate

CAS REGISTRY NUMBER :: 18444-66-1

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 2343323

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C32-H44-O8

MOLECULAR WEIGHT :: 556.76

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 340 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CHTPBA Chimica Therapeutica. (Paris, France) V.1-8, 1965-73. For publisher information, see EJMCA5. Volume(issue)/page/year: 5,205,1970

葫芦素 E安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
1-22-45-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3172

[ RTECS号 ]:
RC6305500

[ 海关编码 ]:
29153900

葫芦素 E上下游产品

葫芦素 E上游产品

葫芦素 E下游产品

葫芦素 E文献

Interaction of cucurbitacins with human serum albumin: Thermodynamic characteristics and influence on the binding of site specific ligands.

J. Photochem. Photobiol. B, Biol. 95(3) , 189-95, (2009)

Cucurbitacins (Cuc) are cytotoxic oxygenated triterpenes. Their binding to albumin may control their diffusion and consequently their biological effects. The specific binding site of Cuc to albumin is...

Quantitative determination of cucurbitacin E and cucurbitacin I in homoeopathic mother tincture of Gratiola officinalis L. by HPLC.

Pharmazie 63(12) , 851-3, (2008)

"Hedgehyssop" Gratiola officinalis L. (Scrophulariaceae) is found as an ingredient in homeopathic remedies. Among the active compounds found in G. officinalis, the cucurbitacines constitute a group of...

The induction of G2/M cell-cycle arrest and apoptosis by cucurbitacin E is associated with increased phosphorylation of eIF2alpha in leukemia cells.

Anticancer Drugs 21(4) , 389-400, (2010)

The antiproliferative and apoptotic effects of cucurbitacin E, a natural product isolated from Cucurbitaceae, were determined in human leukemia HL-60 cells. Cucurbitacin E at low concentrations (3-50 ...

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