Vercirnon sodium
Vercirnon sodium用途
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
Vercirnon sodium名称
[ CAS 号 ]:
886214-18-2
[ 英文名 ]:
Vercirnon sodium
[英文别名 ]:
- UNII-9NQF0M8R0M
- Vercirnon sodium [USAN]
- Vercirnon sodium
Vercirnon sodium生物活性
[ 描述 ]:
Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CCR9:10 nM (IC50)
[体外研究]
verciron(GSK-1605786)钠抑制CCR9原代表达细胞向CCL25的趋化性,IC50为6.8nm。维西农钠抑制CCL25诱导的维甲酸(RA)培养的人T细胞趋化性。verciron钠抑制RA培养细胞CCL25在100%人AB血清中的趋化性,其IC50为141nm。verciron钠是CCL25诱导的小鼠和大鼠胸腺细胞趋化的有效抑制剂,其IC50值分别为6.9nm和1.3nm[1]。
[体内研究]
verciron(GSK1605786A)钠(10,50 mg/kg;s.c.;每天两次;从2周龄开始到12周龄)改善TNFΔARE小鼠模型中肠道炎症的严重程度[1]。动物模型:C57BL/6小鼠(TNFΔ是终末期回肠炎的小鼠模型)[1]剂量:10,50 mg/kg给药:皮下;每天两次;从2周龄开始到12周龄。结果:在50 mg/kg剂量下,TNF-过表达导致的严重炎症得到完全保护。低剂量组也有类似的保护作用。
[参考文献]
Vercirnon sodium物理化学性质
[ 分子式 ]:
C22H20ClN2NaO4S
[ 分子量 ]:
466.91300
[ 精确质量 ]:
466.07300
[ PSA ]:
103.40000
[ LogP ]:
6.15740
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