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ZAP-180013

ZAP-180013用途

ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。

ZAP-180013名称

[ CAS 号 ]:
873080-25-2

[ 中文名 ]:
5-氯-N-(4-氯苄基)-2-(乙基磺酰基)-N-(呋喃-2-基甲基)嘧啶-4-甲酰胺

[ 英文名 ]:
ZAP 180013

ZAP-180013生物活性

[ 描述 ]:

ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂,IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酪氨酸酶

[ 靶点 ]

IC50: 1.8 μM (ZAP-70)[1]

[体外研究]

ZAP-70是T细胞抗原受体信号转导和T细胞活化的关键分子。一旦激活T细胞抗原受体,ZAP-70被招募到T细胞受体的细胞内ζ链上,ZAP-70被激活并与其底物共定位。ZAP-70抑制剂可能作为自身免疫性疾病或器官移植的治疗药物。ZAP-180013干扰ZAP-70与T细胞抗原受体的相互作用。ZAP-180013的FP和TR-FRET分析的IC50分别为9.6μM和16.841μM[1]。

[参考文献]

[1]. Patrick R Visperas, et al. Identification of Inhibitors of the Association of ZAP-70 With the T Cell Receptor by High-Throughput Screen. SLAS Discov. 2017 Mar;22(3):324-331.

ZAP-180013物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇Cl₂N₃O₄S

[ 分子量 ]:
454.33

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
室温，惰性气体

ZAP-180013安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn