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盐酸奥达特罗

盐酸奥达特罗用途

盐酸奥洛地特罗(BI1744)是一种选择性长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂(人β2-肾上腺素受体的EC50=0.1nM和pKi=9.14)。奥洛代特罗可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和肺纤维化[1][2][3]。

盐酸奥达特罗名称

[ CAS 号 ]:
869477-96-3

[ 中文名 ]:
盐酸奥达特罗

[ 英文名 ]:
olodaterol hydrochloride

[英文别名 ]:

Bi-1744-cl
Olodaterol HCl
UNII-65R445W3V9
OLODATEROL HYDROCHLORIDE
BI-1744

盐酸奥达特罗生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

β2 adrenoceptor:0.1 nM (EC50)

[体外研究]

盐酸奥洛地特罗(0.1~10nm；成纤维细胞)干扰FGF诱导的信号级联磷酸化[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~10nm；成纤维细胞)减弱生长因子诱导的运动和增殖[2]。盐酸奥洛地特罗(0.001~1000nm；0.5小时；成纤维细胞)以浓度依赖性方式增加细胞内cAMP。盐酸奥洛地特罗(0~10nm；0.5小时；成纤维细胞)浓度依赖性地抑制PICP的增加,在10nm时的最大功效为70%。盐酸奥洛代特罗对β2-AR(pKi=9.14)具有亚纳摩尔亲和力,并且与β1-AR和β3-AR亚型相比,该受体具有选择性[2]。westernblot分析[2]细胞系：成纤维细胞浓度：0.1~10nm孵育时间：结果：干扰FGF诱导的信号级联磷酸化。细胞增殖试验[2]细胞系：成纤维细胞浓度：0.001~10nm孵育时间：结果：减毒生长因子诱导运动和增殖。

[体内研究]

奥洛地特罗(1mg/kg；内在的。；21天)加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化[2]。奥洛地特罗(0.1~3μg/kg；内在的。；5小时)诱导剂量依赖性支气管保护[3]。奥洛代特罗(0.3和0.6μg/kg；内在的。；24小时)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护[3]。动物模型：肺纤维化C57BL/6小鼠剂量：1mg/mL给药：吸入。；21天结果：加速体重恢复到控制水平(第21天),并减轻TGF-β诱导的肺纤维化。动物模型：豚鼠剂量：0.1~3μg/kg给药：吸入。；5小时结果：诱导剂量依赖性支气管保护。动物模型：犬剂量：0.3和0.6μg/kg给药：吸入。；24小时结果：奥洛地特罗(0.6μg/kg)在0.5小时后诱导约60%的最大支气管保护。

[参考文献]

[1]. Xing G, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists. Bioorg Med Chem. 2020;28(1):115178.

[2]. Herrmann FE, et al. Olodaterol shows anti-fibrotic efficacy in in vitro and in vivo models of pulmonary fibrosis. Br J Pharmacol. 2017;174(21):3848-3864.

[3]. Bouyssou T, et al. Pharmacological characterization of olodaterol, a novel inhaled beta2-adrenoceptor agonist exerting a 24-hour-long duration of action in preclinical models [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jul;346(1):161]. J Pharmacol Exp Ther. 2010;334(1):53-62.

盐酸奥达特罗物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₇ClN₂O₅

[ 分子量 ]:
422.90200

[ 精确质量 ]:
422.16100

[ PSA ]:
103.54000

[ LogP ]:
3.65400

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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