5-[2-(1,1-二甲基乙基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺

用途

Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。

名称

[ CAS 号 ]:
862505-00-8

[ 中文名 ]:
5-[2-(1,1-二甲基乙基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺

[ 英文名 ]:
Ralimetinib

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

p38β MAPK:3.2 nM (IC50)

p38α MAPK:5.3 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Campbell RM, et al. Characterization of LY2228820 dimesylate, a potent and selective inhibitor of p38 MAPK with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2014 Feb;13(2):364-74.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
634.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H29FN6

[ 分子量 ]:
420.53

[ 闪点 ]:
337.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
420.243774

[ PSA ]:
86.14000

[ LogP ]:
4.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.631

合成路线

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标题：862505-00-8_CAS号:862505-00-8_5-[2-(1,1-二甲基乙基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-胺 - 化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/862505-00-8_132488.html