K-252c

K-252c用途

K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。

K-252c名称

[ CAS 号 ]:
85753-43-1

[ 英文名 ]:
K252C

[英文别名 ]:

staurosporine aglycon
Staurosporinone,K-252c
Staurosporinone
K-252C
STAUROSPORINE AGLYCONE

K-252c生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 2.45 µM (PKC)[1].

[参考文献]

[1]. Pereira, E.R., et al. Structure-activity relationships in a series of substituted indolocarbazoles: Topoisomerase I and protein kinase C inhibition and antitumoral and antimicrobial properties J. Med. Chem. 39(22), 4471-4477 (1996).

[2]. Liu, R., et al. Two indolocarbazole alkaloids with apoptosis activity from a marine-derived actinomycete Z2039-2 Arch. Pharm. Res. 30(3), 270-274 (2007).

[3]. Zimmermann, A., et al. Indolocarbazoles exhibit strong antiviral activity against human cytomegalovirus and are potent inhibitors of the pUL97 protein kinase Antiviral Res. 48(1), 49-60 (2000).

[4]. McGovern, S.L., et al. Kinase inhibitors: Not just for kinases anymore Journal of Medicinal Chemistry 46, 1478-1483 (2003).

K-252c物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₃N₃O

[ 分子量 ]:
311.33700

[ 精确质量 ]:
311.10600

[ PSA ]:
60.68000

[ LogP ]:
4.52780

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

K-252c安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2933990090

K-252c合成路线

详细合成路线

K-252c上下游产品

K-252c上游产品

K-252c下游产品

K-252c海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%