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恶拉戈利钠

恶拉戈利钠用途

Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

恶拉戈利钠名称

[ CAS 号 ]:
832720-36-2

[ 中文名 ]:
恶拉戈利钠

[ 英文名 ]:
Elagolix sodium

[英文别名 ]:

UNII-5948VUI423
Elagolix sodium
Elagolix

恶拉戈利钠生物活性

[ 描述 ]:

Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

IC50: 0.25 nM (GnRHR)[1] Ki: 3.7 nM (GnRHR)[2]

[体外研究]

Elagolix sodium是一种人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,在激酶试验中IC50为0.25 nM。 Elagolix钠已进入3期临床试验,用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。 Elagolix钠还显示NFAT抑制,IC50为5.4 nM,有效阻断Ca2 +通量,IC50为0.86 nM [1]。激酶测定还证明Elagolix钠是人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,Ki值为3.7 nM [2]。

[激酶实验]

Elagolix钠对hGnRH-R的亲和力通过放射性配体GnRH与由用全长人GnRH受体稳定转染的HEK293细胞制备的膜的竞争性置换来确定[2]。

[细胞实验]

将稳定表达人克隆的GnRH受体的RBL-1细胞以每孔15000个细胞的密度接种到96孔板中，在含有10％透析的FBS，10mM HEPES，2mM L-谷氨酰胺，1mM钠的不含肌醇的DMEM中。丙酮酸，0.1mM非必需氨基酸和50μg/ mL青霉素/链霉素，并用0.2μCi肌 - 2- [3H]肌醇标记48小时。将细胞在PBS中洗涤一次，并用测定缓冲液在37℃下预处理15至60分钟。然后在存在或不存在Elagolix钠的情况下用GnRH（6nM）刺激细胞，并在37℃下孵育60分钟[2]。

[参考文献]

[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27.

[2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent and orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.

[相关活性小分子]

恶拉戈利钠物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₂₉F₅N₃NaO₅

[ 分子量 ]:
653.571

[ 精确质量 ]:
653.192505

[ PSA ]:
105.39000

[ LogP ]:
4.59120

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

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