中文名 | 恶拉戈利钠 |
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英文名 | sodium,4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]butanoate |
英文别名 |
Sodium 4-({(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]-1-phenylethyl}amino)butanoate
UNII-5948VUI423 Elagolix sodium Butanoic acid, 4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3,6-dihydro-4-methyl-2,6-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl]amino]-, sodium salt (1:1) Sodium 4-({(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl}amino)butanoate Elagolix |
描述 | Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.25 nM (GnRHR)[1] Ki: 3.7 nM (GnRHR)[2] |
体外研究 | Elagolix sodium是一种人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,在激酶试验中IC50为0.25 nM。 Elagolix钠已进入3期临床试验,用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。 Elagolix钠还显示NFAT抑制,IC50为5.4 nM,有效阻断Ca2 +通量,IC50为0.86 nM [1]。激酶测定还证明Elagolix钠是人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,Ki值为3.7 nM [2]。 |
激酶实验 | Elagolix钠对hGnRH-R的亲和力通过放射性配体GnRH与由用全长人GnRH受体稳定转染的HEK293细胞制备的膜的竞争性置换来确定[2]。 |
细胞实验 | 将稳定表达人克隆的GnRH受体的RBL-1细胞以每孔15000个细胞的密度接种到96孔板中,在含有10%透析的FBS,10mM HEPES,2mM L-谷氨酰胺,1mM钠的不含肌醇的DMEM中。丙酮酸,0.1mM非必需氨基酸和50μg/ mL青霉素/链霉素,并用0.2μCi肌 - 2- [3H]肌醇标记48小时。将细胞在PBS中洗涤一次,并用测定缓冲液在37℃下预处理15至60分钟。然后在存在或不存在Elagolix钠的情况下用GnRH(6nM)刺激细胞,并在37℃下孵育60分钟[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C32H29F5N3NaO5 |
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分子量 | 653.571 |
精确质量 | 653.192505 |
PSA | 105.39000 |
LogP | 4.59120 |
外观性状 | 粉末 |
储存条件 | -20℃ |