恶拉戈利钠

更新时间:2024-01-02 19:53:09

恶拉戈利钠结构式
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常用名 恶拉戈利钠 英文名 Elagolix sodium
CAS号 832720-36-2 分子量 653.571
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H29F5N3NaO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 恶拉戈利钠用途


Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。

 恶拉戈利钠名称

中文名 恶拉戈利钠
英文名 sodium,4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-2,6-dioxopyrimidin-1-yl]-1-phenylethyl]amino]butanoate
英文别名 更多

 恶拉戈利钠生物活性

描述 Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。
相关类别
靶点

IC50: 0.25 nM (GnRHR)[1] Ki: 3.7 nM (GnRHR)[2]

体外研究 Elagolix sodium是一种人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,在激酶试验中IC50为0.25 nM。 Elagolix钠已进入3期临床试验,用于治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤。 Elagolix钠还显示NFAT抑制,IC50为5.4 nM,有效阻断Ca2 +通量,IC50为0.86 nM [1]。激酶测定还证明Elagolix钠是人GnRH受体(GnRHR)拮抗剂,Ki值为3.7 nM [2]。
激酶实验 Elagolix钠对hGnRH-R的亲和力通过放射性配体GnRH与由用全长人GnRH受体稳定转染的HEK293细胞制备的膜的竞争性置换来确定[2]。
细胞实验 将稳定表达人克隆的GnRH受体的RBL-1细胞以每孔15000个细胞的密度接种到96孔板中,在含有10%透析的FBS,10mM HEPES,2mM L-谷氨酰胺,1mM钠的不含肌醇的DMEM中。丙酮酸,0.1mM非必需氨基酸和50μg/ mL青霉素/链霉素,并用0.2μCi肌 - 2- [3H]肌醇标记48小时。将细胞在PBS中洗涤一次,并用测定缓冲液在37℃下预处理15至60分钟。然后在存在或不存在Elagolix钠的情况下用GnRH(6nM)刺激细胞,并在37℃下孵育60分钟[2]。
参考文献

[1]. Kim SM, et al. Discovery of an Orally Bioavailable Gonadotropin-Releasing Hormone Receptor Antagonist. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9150-9172. Epub 2016 Sep 27.

[2]. Chen C, et al. Discovery of sodium R-(+)-4-{2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-(2-fluoro-6-[trifluoromethyl]benzyl)-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl]-1-phenylethylamino}butyrate (elagolix), a potent and orally available nonpeptide antagonist of the human gonadotropin-releasing hormone receptor. J Med Chem. 2008 Dec 11;51(23):7478-85.

 恶拉戈利钠物理化学性质

分子式 C32H29F5N3NaO5
分子量 653.571
精确质量 653.192505
PSA 105.39000
LogP 4.59120
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 恶拉戈利钠英文别名

Sodium 4-({(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydropyrimidin-1(2H)-yl]-1-phenylethyl}amino)butanoate
UNII-5948VUI423
Elagolix sodium
Butanoic acid, 4-[[(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-3,6-dihydro-4-methyl-2,6-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl]amino]-, sodium salt (1:1)
Sodium 4-({(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl]-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl]-1-phenylethyl}amino)butanoate
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