Tiprelestat

Tiprelestat用途

Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。

Tiprelestat名称

[ CAS 号 ]:
820211-82-3

[ 英文名 ]:
Tiprelestat

Tiprelestat生物活性

[ 描述 ]:

Tiprelestat是一种有效的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。替普瑞司他具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat可用于炎症/免疫疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

Tiprelestat(4和8μM)抑制铜绿假单胞菌分泌肽酶[3]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)抑制LPS诱导的U937细胞MCP-1的产生[4]。Tiprelestat(10μg/mL,1小时)下调LPS诱导的U937细胞AP-1和NF-κB活化[4]。Western Blot分析[4]细胞系：U937细胞浓度：10μg/mL培养时间：1小时结果：防止LPS诱导的IκBα、IκBβ和IRAK降解。

[体内研究]

替普瑞司他(1 mg/kg,鼻内吸入)抑制MV-O2小鼠的肺弹性蛋白酶活性和细胞凋亡[2]。替普瑞司他(0.2 mg/kg,皮下注射2周)减轻小鼠缺氧性肺动脉高压[5]。动物模型：小鼠,用富氧气体进行机械通气[2]剂量：1 mg/kg给药：经鼻吸入结果：增加了肺中核Klf4蛋白的丰度。动物模型：Su/Hx大鼠模型[5]剂量：0.2 mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),每天2周。结果：弹性蛋白酶活性降低并逆转肺动脉高压。

Tiprelestat物理化学性质

[ 分子式 ]:
C254H416N72O75S10

[ 分子量 ]:
5999.09

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