富马酸美托洛尔
富马酸美托洛尔用途
富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
富马酸美托洛尔名称
[ CAS 号 ]:
80274-67-5
[ 中文名 ]:
富马酸美托洛尔
[ 英文名 ]:
Metoprolol fumarate
[英文别名 ]:
- Metoprolol hemifumarate
- Metoprolol fumarate
富马酸美托洛尔生物活性
[ 描述 ]:
富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
β1 adrenoceptor
[体外研究]
美托洛尔(0-1000μg/mL;24-72小时)对U937和MOLT-4细胞显示出剂量和时间依赖性的细胞毒性作用[3]。细胞毒性试验[3]细胞系:U937和MOLT-4细胞浓度:1、10、50、100、500和1000μg/mL孵育时间:24、48和72小时结果:孵育48小时后,在1000μg/mL(3740.14µM)浓度下,U937细胞和MOLT-4细胞的存活率显著降低≥500μg/ml(≥1870.07µM)浓度,并显著降低MOLT4细胞在≥100μg/ml(≥374.01µM)浓度。
[体内研究]
美托洛尔(2.5 mg/kg/h;输注;11周)可减少ApoE中的促炎细胞因子和动脉粥样硬化−/− 小鼠[1]。美托洛尔(15mg/kg/q12h;即5天)在柯萨奇病毒B3诱导的病毒性心肌炎小鼠模型中显示出抗炎和抗病毒作用[2]。美托洛尔(2.5 mg/kg;静脉注射;3次大剂量注射)显著降低了冠状动脉微栓塞(CME)大鼠的活化caspase-9蛋白表达,并抑制心肌细胞凋亡[4]。动物模型:雄性ApoE−/− 小鼠[1]剂量:2.5 mg/kg/h给药:通过渗透泵给药,11周结果:显著减少胸主动脉粥样斑块面积,降低血清TNFα和趋化因子CXCL1,并降低斑块中的巨噬细胞含量。动物模型:Balb/c小鼠,柯萨奇病毒B3(CVB3)诱导的病毒性心肌炎(VMC)模型[2]剂量:15mg/kg/q12h给药:口服灌胃,连续5天结果:降低CVB3感染诱导的VMC病理评分,通过降低血清cTn-I水平保护心肌免受病毒损伤。降低心肌促炎细胞因子水平,增加抗炎细胞因子的表达。显著降低心肌病毒滴度。
[参考文献]
富马酸美托洛尔物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H29NO7
[ 分子量 ]:
383.436
[ 精确质量 ]:
383.194397
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价格:
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