山竹子素

山竹子素用途

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性,IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。

山竹子素名称

[ CAS 号 ]:
78824-30-3

[ 中文名 ]:
山竹子素

[ 英文名 ]:
Garcinol

[英文别名 ]:

Garcinol
guttiferone F
guttiferone E

山竹子素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶

信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

IC50: 0.66 µM (AChE); 7.39 µM (BChE)[1]; 7 μM (HATs); 5 µM (PCAF) [2]

[体外研究]

Garcinol(10-50μM；24-72小时)能以时间和剂量依赖的方式抑制两种HNSCC细胞系(CAL27和UMSCC1)的增殖[3]。Garcinol(10-50μM；24-72小时)诱导HNSCC细胞凋亡[3]。藤黄醇(50μM；1-6小时)以时间依赖的方式抑制组成性IκBα的磷酸化和降解[3]。细胞增殖试验[3]细胞株：CAL27和UMSCC1细胞浓度：10、25、50μM培养时间：24、48和72小时结果：以时间和剂量依赖性方式抑制两株HNSCC细胞株的增殖。凋亡分析[3]细胞系：CAL27和UMSCC1细胞浓度：10、25、50μM孵育时间：24、48、72h结果：诱导HNSCC细胞凋亡。Western Blot分析[3]细胞系：CAL27细胞浓度：50μM孵育时间：1、2、4、6h结果：抑制磷酸化和结构IκBα降解,呈时间依赖性。

[体内研究]

加西诺(i.p.；1和2 mg/kg；5次/周,连续4周)可显著抑制肿瘤生长[3]。动物模型：5周龄无痛性nu/nu雄性小鼠皮下移植CAL27肿瘤[3]剂量：1和2mg/kg给药：I.p.；5次/周,连续4周结果：诱导肿瘤生长明显抑制。

[参考文献]

[1]. Lenta BN, et al. Leishmanicidal and cholinesterase inhibiting activities of phenolic compounds from Allanblackia monticola and Symphonia globulifera. Molecules. 2007 Jul 20;12(8):1548-57.

[2]. Ciochina R, et al. Polycyclic polyprenylated acylphloroglucinols. Chem Rev. 2006 Sep;106(9):3963-86.

[3]. Li F, et al. Garcinol, a polyisoprenylated benzophenone modulates multiple proinflammatory signalingcascades leading to the suppression of growth and survival of head and neck carcinoma. Cancer Prev Res (Phila). 2013 Aug;6(8):843-54.

山竹子素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
710.8±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
235-236ºC

[ 分子式 ]:
C₃₈H₅₀O₆

[ 分子量 ]:
602.800

[ 闪点 ]:
397.6±29.4 °C

[ 精确质量 ]:
602.360718

[ PSA ]:
111.90000

[ LogP ]:
11.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.563

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

山竹子素

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山竹子素MSDS

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