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Derrone

Derrone用途

Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。

Derrone名称

[ CAS 号 ]:
76166-59-1

[ 中文名 ]:
5-羟基-3-(4-羟基苯基)-8,8-二甲基-4H,8H-苯并[1,2-b:3,4-b']二吡喃-4-酮

[ 英文名 ]:
Derrone

[英文别名 ]:

Derrone生物活性

[ 描述 ]:

Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

IC50: 6 μM (Aurora kinase B), 22.3 μM (Aurora kinase A)[1]

[体外研究]

德龙(30-60μM,15天)显著抑制MCF7肿瘤球体的形成和生长,30和60天的肿瘤球体生长抑制率(%TGI)分别为17.5%和65.4% 分别为μM Derrone【1】。Derrone显示了自噬特征,如LC3-I转化为LC3-II,自噬体的形成和SQSTM1/p62(p62)的下调[2]。德龙通过A549细胞内ROS和持续ERK磷酸化诱导自噬细胞死亡【2】。

[参考文献]

[1]. Hoang NT, et al. In Vitro Characterization of Derrone as an Aurora Kinase Inhibitor. Biol Pharm Bull. 2016 Jun 1;39(6):935-45.

[2]. Kang MJ, et al. Derrone induces autophagic cell death through induction of ROS and ERK in A549 cells. PLoS One. 2019 Jun 19;14(6):e0218659.

Derrone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
584.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆O₅

[ 分子量 ]:
336.34

[ 闪点 ]:
214.6±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
336.099762

[ PSA ]:
79.90000

[ LogP ]:
5.53

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.660

[ 储存条件 ]:
室温

Derrone安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi