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多沙唑嗪

多沙唑嗪用途

【用途一】
其活性和哌唑嗪相似，但更强。适用于高血压，尤其由褐色细胞瘤引起的高血压。
【用途二】
抗高血压药。

多沙唑嗪名称

[ CAS 号 ]:
74191-85-8

[ 中文名 ]:
多沙唑嗪

[ 英文名 ]:
Doxazosin

[中文别名 ]:

奈夫西林

[英文别名 ]:

Doxazosine [French]
Doxazosinum
Normothen
Cardura
Doxazosina
Doxazosine
Cardura-1
Cardura-2
Cardura-4
MFCD00800482

多沙唑嗪生物活性

[ 描述 ]:

Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 心血管疾病

[参考文献]

[1]. Sun, J.A., et al., Stereoselective binding of doxazosin enantiomers to plasma proteins from rats, dogs and humans in vitro. Acta Pharmacol Sin, 2013. 34(12): p. 1568-74.

[2]. D'Eletto, R.D. and N.B. Javitt, Effect of doxazosin on cholesterol synthesis in cell culture. J Cardiovasc Pharmacol, 1989. 13 Suppl 2: p. S1-4; discussion S4.

[3]. Miura, Y. and K. Yoshinaga, Doxazosin: a newly developed, selective alpha 1-inhibitor in the management of patients with pheochromocytoma. Am Heart J, 1988. 116(6 Pt 2): p. 1785-9.

[相关活性小分子]

多沙唑嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.371 g/cm3

[ 沸点 ]:
718ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
289-290°C

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₅N₅O₅

[ 分子量 ]:
451.48

[ 闪点 ]:
388ºC

[ PSA ]:
175.02000

[ LogP ]:
2.88670

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

多沙唑嗪安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T,Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R34:Causes burns. R40:Limited evidence of a carcinogenic effect. R43:May cause sensitization by skin contact. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . R38:Irritating

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S36/37-S37/39-S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1198 3/PG 3

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
LP8925000

多沙唑嗪合成路线

详细合成路线

多沙唑嗪上下游产品

多沙唑嗪上游产品

多沙唑嗪下游产品

多沙唑嗪制备

方法1：4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉和2-(1-哌嗪羧酰基)-1，4-苯并二日恶烷反应，即得多沙唑嗪。

方法2：用1，4-苯并二噁烷-2-羧酸甲酯或其酰氯化物对下列片断酰化得到。