(6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE

用途

JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
73903-17-0

[ 英文名 ]:
(6-CHLORO-1H-BENZOIMIDAZOL-2-YL)-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YL)-METHANONE

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

JNJ10191584(VUF6002)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Human H4 Receptor:26 nM (Ki)

human H3 receptor:14.1 μM (Ki)


[体外研究]

JNJ10191584对H4和H3受体的结合亲和力分别为26 nM和14.1μM[1]。JNJ10191584(3小时)显示了对嗜酸性粒细胞和肥大细胞趋化的抑制作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1]。

[体内研究]

JNJ10191584(10μg/μL；蓝斑内(LC)给药；一次)消除了备用神经损伤(SNI)小鼠中VUF诱导的抗痛觉异常作用[1]。JNJ10191584(10μg/μL；LC内给药；一次)可防止VUF 8430对SNI小鼠的抗痛觉过敏作用[1]。JNJ10191584(6μg/小鼠；鞘内给药；预处理一次)可防止VUF 8430在SNI小鼠中诱导的抗痛觉异常作用[1]。

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C13H15ClN4O

[ 分子量 ]:
278.73700

[ 精确质量 ]:
278.09300

[ PSA ]:
52.23000

[ LogP ]:
1.47970

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