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NSC-60339

NSC-60339用途

NSC-60339 是外排泵的抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物,是聚对苯二甲酸衍生物,是一种潜在的癌症化疗化合物。

NSC-60339名称

[ CAS 号 ]:
70-09-7

[ 中文名 ]:
2-氯-N1,N4-双(4-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)苯基)对苯二甲酰胺

[ 英文名 ]:
NSC-60339

[英文别名 ]:

Glycopeptide,3b
Wander
HR 2198

NSC-60339生物活性

[ 描述 ]:

NSC-60339 是外排泵的抑制剂和 AcrAB-TolC 的底物,是聚对苯二甲酸衍生物,是一种潜在的癌症化疗化合物。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

NSC 60339与7个肿瘤细胞系对邻苯二甲酰胺的敏感性、耐药性或交叉耐药性相关。敏感肿瘤(L1210、L1210/MTX、L1210/ara-C和P815)迅速吸收药物,并在24小时实验期间主要作为脂质结合药物保留。耐药肿瘤L1210/NSC 60339和2个交叉耐药肿瘤P388/VCR和P815/VLB在0.5小时内所需药物与敏感肿瘤相同,但在24小时内有脂质结合药物从这些耐药肿瘤中流出[3]。

[参考文献]

[1]. D. W. Yesair, et al. Relationship of Phthalanilide-Lipid Complexes to Uptake and Retention of 2-Chloro-4′,4″-di(2-imidazolin-2-yl)terephthalanilide (NSC 60339) by Sensitive and Resistant P388 Leukemia Cells. CANCER RESEARCH 26 Part 1: 202-207, February 1966.

[2]. Yesair DW, et al. The retention or efflux of phthalanilide (NSC 60339)-lipid complexes by sensitive or resistant murine tumor cells and Escherichia coli B. Cancer Res. 1968 Feb;28(2):314-9.

[3]. Haynes KM, et al. Identification and Structure-Activity Relationships of Novel Compounds that Potentiate the Activities of Antibiotics in Escherichia coli. J Med Chem. 2017 Jul 27;60(14):6205-6219.

[4]. Abdali N, et al. Reviving Antibiotics: Efflux Pump Inhibitors That Interact with AcrA, a Membrane Fusion Protein of the AcrAB-TolC Multidrug Efflux Pump. ACS Infect Dis. 2017 Jan 13;3(1):89-98.