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N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺

用途

PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
684234-55-7

[ 中文名 ]:
N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺

[ 英文名 ]:
N-(3-Chlorophenyl)-2-(4-(4-chlorophenyl)-1-oxophthalazin-2(1H)-yl)acetamide

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP-1:149 ± 11.0 nM (IC50)

Caspase-3

Caspase-9

[体外研究]

PARP-1-IN-2(化合物11g)(0-10μM,24-48小时)对A549细胞具有显著的抗增殖活性[1]。PARP-1-IN-2(0-10μM,24小时)降低前半胱天冬酶-3和磷酸化AKT的表达,增加半胱天冬酶-3、半胱氨酸蛋白酶-9蛋白和裂解的PARP-1的表达[1]。细胞增殖试验细胞系：A549,HFF细胞[1]浓度：0,0.1,1,10μM培养时间：24,48小时结果：对A549细胞显示出显著的抗增殖活性,对HFF细胞没有任何显著的细胞毒性。Western Blot分析细胞系：A549细胞[1]浓度：0,0.1,1,10μM孵育时间：24小时结果：前半胱天冬酶-3和磷酸化AKT的表达减少,半胱天冬酶-4和半胱蛋白酶-9蛋白的表达显著增加,裂解的PARP-1的表达增强。

[参考文献]

[1]. Almahli H, et al. Development of novel synthesized phthalazinone-based PARP-1 inhibitors with apoptosis inducing mechanism in lung cancer. Bioorg Chem. 2018 Apr;77:443-456.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₅Cl₂N₃O₂

[ 分子量 ]:
424.28

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥

N-(3-氯苯基)-2-(4-(4-氯苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)乙酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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