CI 583

CI 583用途

甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。

CI 583名称

[ CAS 号 ]:
67254-91-5

[ 英文名 ]:
CI 583

[英文别名 ]:

Meclomen
UNII-94NJ818U2W
Lenidolor
Meclodol
Meclofenamic acid sodium salt monohydrate

CI 583生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

信号通路 >> 细胞骨架 >> 间隙连接蛋白

[ 靶点 ]

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

甲氯苯那酸水合钠(0-100μM,24小时)以剂量反应方式抑制FTO脱甲基[1]。甲氯苯那酸钠水合物抑制环加氧酶,IC50约为1μM,从而抑制前列腺素的产生[2]。甲氯苯那酸钠水合物抑制钙离子载体刺激的人中性粒细胞释放5-HETE和LTB4,并拮抗组织对某些前列腺素的反应[2]。Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞浓度：0、12.5、25、50、100μM孵育时间：24小时结果：以剂量反应方式抑制FTO去甲基化,并通过靶向FTO提高mRNA中细胞m6A的水平。

[参考文献]

[1]. Huang Y, et al. Meclofenamic acid selectively inhibits FTO demethylation of m6A over ALKBH5. Nucleic Acids Res. 2015 Jan;43(1):373-84.

[2]. Conroy MC, et al. Pharmacology, pharmacokinetics, and therapeutic use of meclofenamate sodium. Clin J Pain. 1991;7 Suppl 1:S44-8.

[3]. Lee YT, et al. Inhibition of hKv2.1, a major human neuronal voltage-gated K+ channel, by meclofenamic acid. Eur J Pharmacol. 1999 Aug 13;378(3):349-56.

[4]. Eleftheriou CG, et al. Meclofenamic acid improves the signal to noise ratio for visual responses produced by ectopicexpression of human rod opsin. Mol Vis. 2017 Jun 16;23:334-345. eCollection 2017.