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KCL-440

KCL-440用途

KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。

KCL-440名称

[ CAS 号 ]:
651029-09-3

[ 英文名 ]:
KCL-440

[英文别名 ]:

KCL 440
KCL-440

KCL-440生物活性

[ 描述 ]:

KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

IC50: 68 nM (PARP)[1].

[体内研究]

KCL-440的脑浓度足以抑制静脉输注期间1 mg/kg/h[1]的PARP活性。KCL-440(超过0.03 mg/kg/h)在活体脑缺血模型中显示出KCL-440的神经保护作用[1]。动物模型：光凝性MCA闭塞诱导的大鼠急性脑梗死模型[1]。剂量：0.01、0.03、0.1、0.3、1.0和3.0 mg/kg/h。给药：在脑缺血后立即以0.33 ml/kg/h的速率静脉给药24小时。结果：以1mg/kg/h的速率静脉输注6h后,大鼠血清KCL-440浓度在1h内接近稳定水平。开始输注1h后,血清KCL-440浓度为0.11μg/mL,相当于0.37μM。以10 mg/kg/h的速度输注6小时后,脑：血清浓度比为0.8。导致MCA闭塞后24小时脑梗死面积呈剂量依赖性减少。

[参考文献]

[1]. Yasuhiko Ikeda, et al. Neuroprotective effects of KCL-440, a new poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor, in the rat middle cerebral artery occlusion model. Brain Res. 2005 Oct 26;1060(1-2):73-80.

[2]. Tatsushi Kamiya, et al. The neuroprotective effects of a newly synthesized poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor (KCL-440) on neuronal cell death following transient focal ischemia in rat. Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism. 2005.

KCL-440物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈N₂O₂

[ 分子量 ]:
294.35

[ 精确质量 ]:
294.13700

[ PSA ]:
56.59000

[ LogP ]:
3.37460

KCL-440

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KCL-440生物活性

KCL-440物理化学性质

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