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Cimetidine sulfoxide

Cimetidine sulfoxide用途

Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。

Cimetidine sulfoxide名称

[ CAS 号 ]:
54237-72-8

[ 中文名 ]:
西咪替丁亚砜

[ 英文名 ]:
Cimetidine sulfoxide

[英文别名 ]:

Cimetidine sulfoxide生物活性

[ 描述 ]:

Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Histamine H2-receptor[1]


[体外研究]

在较低的底物浓度(40μM和200μM)下,西咪替丁可在大鼠小肠内主动转运,但在较高的底物浓度(400μM)下被被动转运所掩盖。西咪替丁亚砜是检测后,一些孵化[2]。

[体内研究]

在给雄性Wistar大鼠注射西咪替丁(30mg/kg；po)后的24小时内,还测定了大鼠尿液中西咪替丁亚砜的对映体组成。在这种情况下,发现对映体比率为(+/-)57:43[3]。

[参考文献]

[1]. Larsson R, et al. The pharmacokinetics of cimetidine and its sulphoxide metabolite in patients with normal and impaired renal function. Br J Clin Pharmacol. 1982;13(2):163-170.

[2]. HE Barber, et al. The Transport of Cimetidine Across the Rat Small Intestine in Vitro. B r J Pharmacol. 1979 Jul;66(3):496P-497P.

[3]. Ryta A. Kuzel, et al. Investigations into the chirality of the metabolic sulfoxidation of cimetidine. Chirality (1994), 6(8), 607-14.

Cimetidine sulfoxide物理化学性质

[ 密度 ]:
1.39g/cm3

[ 沸点 ]:
608.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C10H16N6OS

[ 分子量 ]:
341.260

[ 闪点 ]:
321.8ºC

[ 精确质量 ]:
340.063995

[ PSA ]:
125.17000

[ LogP ]:
2.86438

[ 折射率 ]:
1.665

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Cimetidine sulfoxide安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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