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利胆酚

利胆酚用途

【用途一】
用于胆囊炎、胆道炎、胆石症及胆道手术后综合征
【用途二】
用于治疗急、慢性胆囊炎、胆结石排石症，同时又有退黄胆作用
【用途三】
本品为利胆药。

利胆酚名称

[ CAS 号 ]:
526-18-1

[ 中文名 ]:
利胆酚

[ 英文名 ]:
osalmid

[中文别名 ]:

柳胺酚

[英文别名 ]:

MFCD00020026
bilene
osalmid
bilocol
2-Hydroxy-N-(4-hydroxyphenyl)benzamide
Qsalmid
auxobil
EINECS 208-385-9
LOIRD
2-Hydroxy-N-(4-Hydroxy Phenyl)Benzamide

利胆酚生物活性

[ 描述 ]:

Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)的靶向化合物; 抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 8.23 μM (ribonucleotide reductase)[1]

[体外研究]

Osalmid被鉴定为潜在的核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)化合物。 Osalmid在抑制核糖核苷酸还原酶(RR)活性方面比羟基脲活性高10倍,并且以时间和剂量依赖性方式显着抑制HepG2.2.15细胞中的HBV DNA和cccDNA合成。用Osalmid处理8天后,HBV DNA抑制的EC50对于培养上清液为11.1μM,对于细胞为16.5μM。 Osalmid以浓度依赖性方式抑制RR活性,IC50为8.23μM。 Osalmid具有抗3TC抗性HBV毒株的强效活性,表明其可用于治疗耐药的HBV感染[1]。

[体内研究]

Osalmid降低HBV转基因小鼠的RR活性和HBV复制,并显示出与3TC的协同效应,没有显着的毒性。口服剂量为400mg/kg/d的osalmid导致HBV DNA复制的时间依赖性抑制。治疗4周后,与小鼠血清和肝脏组织中的对照相比,osalmid抑制HBV DNA复制约40-45％[1]。

[细胞实验]

在200μg/ mL G418存在下培养HepG2.2.15细胞。使用细胞计数试剂盒-8在96孔板中用Osalmid处理指定时间来测定细胞活力。对于长期测定，每两天用含有Osalmid的新鲜培养基替换培养上清液。对照孔含有等量的DMSO。 CC50计算为与对照相比将细胞活力降低至50％的化合物浓度[1]。

[动物实验]

小鼠：HBV转基因小鼠谱系最初在BALB / c背景上产生。将Osalmid或3TC悬浮于0.05％CMC-Na中，并分别以400和100mg / kg分别通过管饲法每天施用一次，持续28天。对于组合组，小鼠用osalmid和3TC的混合物胃内给药。 0.05％CMC-Na溶液用作对照。收集小鼠血清并测定HBV DNA水平和AST / ALT活性。然后在28天药物处理后处死小鼠并切除肝脏用于分析[1]。

[参考文献]

[1]. Liu X, et al. Inhibition of hepatitis B virus replication by targeting ribonucleotide reductase M2 protein. Biochem Pharmacol. 2016 Mar 1;103:118-28.

[相关活性小分子]

利胆酚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
350.8±27.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
179ºC

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₁NO₃

[ 分子量 ]:
229.231

[ 闪点 ]:
165.9±23.7 °C

[ 精确质量 ]:
229.073898

[ PSA ]:
69.56000

[ LogP ]:
2.53

[ 外观性状 ]:
白色晶体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.711

[ 储存条件 ]:
室温

利胆酚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

利胆酚毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: VN8830000

CHEMICAL NAME :: Salicylanilide, 4'-hydroxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 526-18-1

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 2941480

LAST UPDATED :: 199806

DATA ITEMS CITED :: 7

MOLECULAR FORMULA :: C13-H11-N-O3

MOLECULAR WEIGHT :: 229.25

WISWESSER LINE NOTATION :: QR BVMR DQ

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 6702 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,159,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1484 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: -,290,1995

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >5 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,159,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1050 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Eye) - lacrimation Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation Gastrointestinal - changes in structure or function of salivary glands

REFERENCE :: JJPAAZ Japanese Journal of Pharmacology. (Japanese Pharmacological Soc., c/o Dept. of Pharmacology, Faculty of Medicine, Kyoto Univ., Sakyo-ku, Kyoto 606, Japan) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 22,235,1972

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 517 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,159,1982

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 1900 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium) V.4- 1898- Volume(issue)/page/year: 116,154,1958

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 180 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: CSLNX* U.S. Army Armament Research & Development Command, Chemical Systems Laboratory, NIOSH Exchange Chemicals. (Aberdeen Proving Ground, MD 21010) Volume(issue)/page/year: NX#03234

利胆酚安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37

[ 海关编码 ]:
2924299090

利胆酚合成路线

详细合成路线

利胆酚上下游产品

利胆酚上游产品

利胆酚下游产品

利胆酚制备

【方法一】
由水杨酸苯酯与对氨基苯酚反应而得。

利胆酚海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

利胆酚