氟桂利嗪
氟桂利嗪用途
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
氟桂利嗪名称
[ CAS 号 ]:
52468-60-7
[ 中文名 ]:
氟桂利嗪
[ 英文名 ]:
Flunarizine
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- flunarazine
- Sibelium
- 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-cinnamylpiperazine
- EINECS 257-937-5
- Fluarizine
- (e)-piperazin
- MFCD00242731
氟桂利嗪生物活性
[ 描述 ]:
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
D2 Receptor
[体外研究]
氟桂利嗪阻断培养的大鼠皮层神经元中的钠电流(INa)和钙电流(ICa),IC50值分别为0.94μM和1.77μM[2]。氟桂利嗪(10和30μM；24小时)对嗜铬细胞有细胞毒性作用[4]。氟桂利嗪(1-30μM)在3-10μM浓度下对嗜铬细胞有明显的细胞保护作用[4]。细胞毒性试验[4]细胞系：嗜铬细胞[4]浓度：10和30μM孵育时间：24小时结果：在10μM浓度下,细胞死亡有增加的趋势,在30μM浓度时,细胞损失接近100%。
[体内研究]
氟桂利嗪(腹腔注射；30 mg/kg；一次)保护小鼠免受脂多糖(LPS-)诱导的急性肺损伤(ALI)[5]。动物模型：脂多糖诱导急性肺损伤的雄性BALB/c小鼠(6-8周龄)[5]剂量：30 mg/kg给药：腹膜内注射；30 mg/kg；结果：抑制LPS诱导的细胞内流、蛋白泄漏和炎性细胞因子释放。抑制肺部炎症。
氟桂利嗪物理化学性质
[ 密度 ]:
1.17 g/cm3
[ 沸点 ]:
511.3ºC at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C26H26F2N2
[ 分子量 ]:
404.49500
[ 精确质量 ]:
404.20600
[ PSA ]:
6.48000
[ LogP ]:
5.26100
[ 外观性状 ]:
黄色固体
[ 折射率 ]:
1.606
[ 储存条件 ]:
2-8°C
氟桂利嗪毒性和生态
CHEMICAL IDENTIFICATION
- RTECS NUMBER :
- TK9188600
- CHEMICAL NAME :
- Piperazine, 1-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl) -, (E)-
- CAS REGISTRY NUMBER :
- 52468-60-7
- LAST UPDATED :
- 199206
- DATA ITEMS CITED :
- 3
- MOLECULAR FORMULA :
- C26-H26-F2-N2
- MOLECULAR WEIGHT :
- 404.54
HEALTH HAZARD DATA
ACUTE TOXICITY DATA
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Human - man
- DOSE/DURATION :
- 4286 ug/kg/30D-I
- TOXIC EFFECTS :
- Behavioral - tremor
- REFERENCE :
- NEURAI Neurology. (Modern Medicine Pub., Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 37,881,1987
- TYPE OF TEST :
- TDLo - Lowest published toxic dose
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Human - woman
- DOSE/DURATION :
- 18 mg/kg/90D-I
- TOXIC EFFECTS :
- Behavioral - tremor
- REFERENCE :
- NEURAI Neurology. (Modern Medicine Pub., Inc., 1 E. First St., Duluth, MN 55802) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 37,881,1987
- TYPE OF TEST :
- LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
- ROUTE OF EXPOSURE :
- Oral
- SPECIES OBSERVED :
- Rodent - mouse
- DOSE/DURATION :
- 960 mg/kg
- TOXIC EFFECTS :
- Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
- REFERENCE :
- ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 37,1103,1987
氟桂利嗪合成路线
氟桂利嗪上下游产品
氟桂利嗪上游产品
氟桂利嗪下游产品
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