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IK1 inhibitor PA-6

IK1 inhibitor PA-6用途

IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。

IK1 inhibitor PA-6名称

[ CAS 号 ]:
500715-03-7

[ 英文名 ]:
IK1 inhibitor PA-6

IK1 inhibitor PA-6生物活性

[ 描述 ]:

IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 12-15 nM (KIR2.x currents)[1].


[参考文献]

[1]. Takanari H, et al. Efficient and specific cardiac IK₁ inhibition by a new pentamidine analogue. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):203-14.

[2]. Ji Y, et al. The inward rectifier current inhibitor PA-6 terminates atrial fibrillation and does not cause ventricular arrhythmias in goat and dog models. Br J Pharmacol. 2017 Aug;174(15):2576-2590.

[3]. Ji Y, et al. PA-6 inhibits inward rectifier currents carried by V93I and D172N gain-of-function KIR2.1 channels, but increases channel protein expression. J Biomed Sci. 2017 Jul 15;24(1):44.

IK1 inhibitor PA-6物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H32N4O2

[ 分子量 ]:
492.61

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