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贝诺酯

贝诺酯用途

对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物,适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、头痛、神经痛、发烧等

贝诺酯名称

[ CAS 号 ]:
5003-48-5

[ 中文名 ]:
贝诺酯

[ 英文名 ]:
Benorilate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

贝诺酯生物活性

[ 描述 ]:

Benorilate 是对乙酰氨基酚和乙酰水杨酸的酯化产物,具有抗炎、镇痛、解热的作用。Benorilate还能够抑制前列腺素 (PG) 的合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Prostaglandin[4].


[体外研究]

Benorilate是一种酯化阿司匹林制剂,其抗风湿特性据报道与阿司匹林一样好[1]。 Benorylate导致肝脏乳酸转化为葡萄糖的大幅度下降,葡萄糖是葡萄糖稳态的重要组成部分。 Benorylate还会损害氨的尿素合成速率,这是肝脏的另一个重要功能[2]。

[体内研究]

Benorylate可能被吸收为完整的分子,这是其良好的胃耐受性[3]。 Benorylate可以抑制实验动物和人体组织中的PG合成[4]。

[参考文献]

[1]. Croft DN, et al. Gastric bleeding and benorylate, a new aspirin. Br Med J. 1972 Sep 2;3(5826):545-7.

[2]. Castell JV, et al. Effects of benorylate and impacina on the metabolism of cultured hepatocytes. Xenobiotica. 1985 Aug-Sep;15(8-9):743-9.

[3]. Wright V, et al. A review of benorylate - a new antirheumatic drug. Scand J Rheumatol Suppl. 1975;13:5-8.

[4]. A. Bennett , et al. Inhibition of Prostaglandin Synthesis by Benorylate. Rheumatology, Volume XII, Issue suppl, 1 January 1973, Pages 101-105.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸 | 拉罗皮兰 | 4-(乙酰氨基)-3-[(4-氯苯基)硫代]-2-甲基-1H-吲哚-1-乙酸

贝诺酯物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
511.5±60.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
177-181ºC

[ 分子式 ]:
C17H15NO5

[ 分子量 ]:
313.305

[ 闪点 ]:
263.1±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
313.095032

[ PSA ]:
81.70000

[ LogP ]:
2.22

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.566

[ 储存条件 ]:
室温

贝诺酯毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
VO0720000
CHEMICAL NAME :
Salicylic acid, acetate, ester with 4'-hydroxyacetanilide
CAS REGISTRY NUMBER :
5003-48-5
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
6
MOLECULAR FORMULA :
C17-H15-N-O5
MOLECULAR WEIGHT :
313.33
WISWESSER LINE NOTATION :
1VOR BVOR DMV1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Unreported
SPECIES OBSERVED :
Human - woman
DOSE/DURATION :
1280 mg/kg/8D-I
TOXIC EFFECTS :
Behavioral - hallucinations, distorted perceptions Lungs, Thorax, or Respiration - respiratory stimulation Nutritional and Gross Metabolic - dehydration
REFERENCE :
BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 288,1344,1984
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
3500 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
EPXXDW European Patent Application. (U.S. Patent and Trademark Office, Foreign Patents, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #0080609
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
1830 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #3431293
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1551 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 28,1692,1978
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1255 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #3431293 ** REPRODUCTIVE DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
3960 mg/kg
SEX/DURATION :
female 7-17 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system
REFERENCE :
SEIJBO Senten Ijo. Congenital Anomalies. (Nippon Senten Ijo Gakkai, c/o Kinki Daigaku Igakubu Kaibagaku Kyoshitsu, 380 Nishiyama, Sayama-cho, Mirami-Kawachi-gun, Osaka-fu, Japan) V.1-26, 1960-86. For publisher information, see CGANE7. Volume(issue)/page/year: 20,143,1980

贝诺酯安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2924299090

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贝诺酯上游产品

贝诺酯下游产品

贝诺酯海关

[ 海关编码 ]: 2924299090

[ 中文概述 ]:
2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 包装

[ Summary ]:
2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

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