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异鼠李素

异鼠李素用途

Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。

异鼠李素名称

[ CAS 号 ]:
480-19-3

[ 中文名 ]:
异鼠李素

[ 英文名 ]:
Isorhamnetin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

3 4' 5 7-tetrahydroxy-3'-methoxy flavone
MFCD00017310
isorhamnetine
3,4',5,7-tetrahydroxy-3'-methoxyflavone
EINECS 207-545-5
3-methylquercetin
quercetin-3'-methyl ether
ISOHAMNETIN
3'-O-Methyl Quercetin
Isorhanetin

异鼠李素生物活性

[ 描述 ]:

Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 黄酮类化合物

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

MEK1

PI3-K

[体外研究]

异鼠李素是一种植物类黄酮,存在于水果和药草中。异鼠李素以ATP非竞争性方式直接与MEK1结合,以ATP竞争性方式与PI3-K结合。体外和离体激酶测定数据显示异鼠李素抑制MAP/ERK激酶(MEK)1和PI3-K的激酶活性,并且抑制是由于与异鼠李素的直接结合[1]。异鼠李素抑制Akt/mTOR和MEK/ERK信号通路,并促进线粒体凋亡信号通路的活性。使用CCK-8方法测定异鼠李素对乳腺癌细胞的抑制作用。异鼠李素抑制许多乳腺癌细胞(IC50,~10μM)的增殖,包括MCF7,T47D,BT474,BT-549,MDA-MB-231和MDA-MB-468,而在MCF10A正常中观察到较少的抑制活性。乳腺上皮细胞系(IC50,38μM)[2]。

[体内研究]

照片数据显示,异鼠李素处理抑制小鼠的肿瘤发展。未治疗小鼠中肿瘤的平均体积随时间增加,并在接种后4周达到623mm 3的体积;然而,此时,在用1或5mg/kg异鼠李素处理的小鼠中,平均肿瘤体积分别仅为280或198mm 3。在研究结束时,与未处理的对照组相比,异鼠李素治疗(1或5 mg/kg)可降低肿瘤重量[1]。

[细胞实验]

将MCF7，T47D，BT474，BT-549，MDA-MB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞系以及MCF10A正常乳腺上皮细胞系（对照）接种到96孔板中，密度为在100μLDMEM中5×103个细胞/孔，并在37℃，含5％CO 2的气氛中置于细胞培养箱中12小时。然后用不同浓度的异鼠李素（100,33.3,11.1,3.7,1.2,0.4和0μM）处理细胞48小时，通过在37°温育前加入10μLCCK-8溶液测定细胞增殖率。 C持续2小时。使用SpectraMax 190微孔板读数仪在450nm的波长下测量吸光度。对于每个测定，包括四个平行孔，并且使用抑制曲线测量半数最大抑制浓度（IC 50）并且表示为三个独立实验的平均值[2]。

[动物实验]

小鼠[1]雌性无胸腺裸鼠在侧腹皮下注射A431细胞（50μL培养基中的1×10 6个细胞和50μL基质胶）。允许细胞形成肿瘤，并且一旦肿瘤达到40mm 3的大小，将小鼠随机分成组（6只小鼠/组）并用（1或5mg / kg体重）或不含异鼠李素40％治疗。 DMSO / PBS缓冲液，每隔一天腹膜内给药28天。每周用卡尺测量肿瘤大小，并计算肿瘤体积。处理28天后，当对照肿瘤达到约600mm 3时，处死小鼠。收获肿瘤，拍照并称重。肿瘤组织用于蛋白质印迹分析和免疫组织化学分析。

[参考文献]

[1]. Kim JE, et al. Isorhamnetin suppresses skin cancer through direct inhibition of MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Apr;4(4):582-91.

[2]. Hu S, et al. Isorhamnetin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in breast cancer via Akt and mitogen activated protein kinase kinase signaling pathways. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6745-51.

[相关活性小分子]

异鼠李素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
599.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
307°C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₂O₇

[ 分子量 ]:
316.262

[ 闪点 ]:
227.8±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
316.058289

[ PSA ]:
120.36000

[ LogP ]:
1.76

[ 外观性状 ]:
固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.741

[ 储存条件 ]:
2-8°C

异鼠李素MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

异鼠李素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: LK9275450

CHEMICAL NAME :: Flavone, 3,4',5,7-tetrahydroxy-3'-methoxy-

CAS REGISTRY NUMBER :: 480-19-3

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0044723

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C16-H12-O7

MOLECULAR WEIGHT :: 316.28

WISWESSER LINE NOTATION :: T66 BO EVJ CR DQ CO1

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 11100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

MUTATION DATA

TYPE OF TEST :: Mutation in microorganisms

TEST SYSTEM :: Bacteria - Salmonella typhimurium

DOSE/DURATION :: 1 mg/plate

REFERENCE :: JOPHDQ Journal of Pharmacobio-Dynamics. (Japan Pub. Trading Co. (USA), 1255 Howard St., San Francisco, CA 94103) V.1- 1978- Volume(issue)/page/year: 3,236,1980

异鼠李素安全信息

[ 符号 ]:

GHS08

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H351

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
LK9275450

异鼠李素合成路线

详细合成路线

异鼠李素上下游产品

异鼠李素上游产品

异鼠李素下游产品

异鼠李素文献

Antiviral effect of methylated flavonol isorhamnetin against influenza.

PLoS ONE 10(3) , e0121610, (2015)

Influenza is an infectious respiratory disease with frequent seasonal epidemics that causes a high rate of mortality and morbidity in humans, poultry, and animals. Influenza is a serious economic conc...

Isorhamnetin protects against oxidative stress by activating Nrf2 and inducing the expression of its target genes.

Toxicol. Appl. Pharmacol. 274(2) , 293-301, (2014)

Isorhamentin is a 3'-O-methylated metabolite of quercetin, and has been reported to have anti-inflammatory and anti-proliferative effects. However, the effects of isorhamnetin on Nrf2 activation and o...

Effects of isorhamnetin on tyrosinase: inhibition kinetics and computational simulation.

Biosci. Biotechnol. Biochem. 76(6) , 1091-7, (2012)

We studied the inhibitory effects of isorhamnetin on mushroom tyrosinase by inhibition kinetics and computational simulation. Isorhamnetin reversibly inhibited tyrosinase in a mixed-type manner at Ki=...

更多文献