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Lesogaberan napadisylate

Lesogaberan napadisylate用途

莱索加伯兰(AZD-3355)萘二酰苯丙氨酸酯是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人类重组GABAB受体的EC50为8.6nM。大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Kis)分别为5.1 nM和1.4μM[1]。

Lesogaberan napadisylate名称

[ CAS 号 ]:
477956-38-0

[ 英文名 ]:
Lesogaberan napadisylate

Lesogaberan napadisylate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

Ki: 5.1±1.2 nM (rat GABAB), 1.4±0.3 μM (rat GABAA)[1] EC50: 8.6±0.77 nM (human GABAB receptor)[1]

[体外研究]

Lesogaberan(3-30nm)在体外增强人胰岛细胞增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：人胰岛细胞浓度：3、10和30nm孵育时间：4天结果：在3天时有一个小但不显著的促分裂作用纳米,而在更高剂量(10和30 与单独在培养基中培养的胰岛相比,nM)导致增殖增加2-3倍。

[体内研究]

Lesogaberan(AZD3355)具有双相剂量-反应曲线,能有效刺激重组人GABAB受体并抑制狗的短暂食管下括约肌松弛(TLESR)[1]。口服莱索加伯兰(0.08 mg/mL；48小时)在小鼠胰岛移植物中保护人胰岛β细胞免于凋亡[2]。Lesogaberan(7μmol/kg)在雌性SpragueDawley大鼠中表现出较高的口服利用率(狗为88%,大鼠为100%)和相对较低的全身清除率[1]。动物模型：糖尿病NOD/scid小鼠植入人胰岛[2]剂量：0.08 mg/mL给药：口服；48小时结果：人胰岛移植物中凋亡胰岛细胞百分比显著降低,胰岛素+β细胞频率增加。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：7μmol/kg(药代动力学分析)给药：口服结果：高口服利用率(狗88%,大鼠100%)和相对较低的全身清除率。大鼠和人血浆蛋白结合率为1%。

[参考文献]

[1]. Lehmann A, et al. (R)-(3-amino-2-fluoropropyl) phosphinic acid (AZD3355), a novel GABAB receptor agonist, inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation through a peripheral mode of action. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):504-12.

[2]. Tian J, et al. Repurposing Lesogaberan to Promote Human Islet Cell Survival and β-Cell Replication. J Diabetes Res. 2017;2017:6403539.

Lesogaberan napadisylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇FNO₅PS

[ 分子量 ]:
349.31

Lesogaberan napadisylate

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