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PHA-665752

PHA-665752用途

PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂，IC50为9 nM，比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

PHA-665752名称

[ CAS 号 ]:
477575-56-7

[ 中文名 ]:
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

[ 英文名 ]:
PHA-665752

[英文别名 ]:

PHA-665752生物活性

[ 描述 ]:

PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂,IC50为9 nM,比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Christensen JG, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibits c-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumor activity in vivo. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

[2]. Ma PC, et al. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates with rapamycin. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.

[3]. Puri N, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met, PHA665752, inhibits tumorigenicity and angiogenesis in mouse lung cancer xenografts. Cancer Res, 2007, 67(8), 3529-3534.

[4]. Tsubaki M, et al. Contributions of MET activation to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor resistance in chronic myeloid leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jun 13;8(24):38717-38730.


[相关活性小分子]

苯扎米特 | Foretinib | BMS 777607 | 益智二肽 | 沃利替尼 | (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 | 特泊替尼 | 美乐替尼 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 | N-[2,5-二氟-4-[[2-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-4-吡啶基]氧基]苯基]-N'-苯基-1,1-环丙烷二甲酰胺 | N-(3-氯苯基)-N-甲基-3-[[3,5-二甲基-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰基-1H-吡咯-2-基]亚甲基]-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-磺酰胺 | 恩沙替尼(X-376) | CEP-40783 | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-b]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 | AMG-337

PHA-665752物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
890.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C32H34Cl2N4O4S

[ 分子量 ]:
641.608

[ 闪点 ]:
492.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
640.167786

[ PSA ]:
110.96000

[ LogP ]:
4.00

[ 外观性状 ]:
light yellow to light brown

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥20mg/mL

PHA-665752合成路线

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