普卡那肽

普卡那肽用途

Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor) 激动剂,在 T84 细胞中,EC50 值为 190 nM。Plecanatide 可用于慢性特发性便秘的研究,在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。

普卡那肽名称

[ CAS 号 ]:
467426-54-6

[ 中文名 ]:
普卡那肽

[ 英文名 ]:
Plecanatide

[英文别名 ]:

Plecanatide

普卡那肽生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

[ 靶点 ]

EC50: 190 nM (guanylate cyclase-C)[1]

[体外研究]

Plecanatide(1nm-10μM)激活GC-C受体,以剂量依赖的方式刺激cGMP合成,在T84细胞中EC50为190 nM[1]。

[体内研究]

Plecanatide(0.5和2.5 mg/kg,p.o.)改善BALB/c小鼠和TCRα-/-小鼠14天后自发和化学诱导的结肠炎[1]。顺铂(0.005-5mg/kg,每日一次,连续7天)对右旋糖酐硫酸钠(DSS)和三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的BDF-1小鼠结肠炎也有抗炎作用[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(2-4月龄)用TNBS诱导结肠炎[1]剂量：0,0.5,2.5mg/kg给药：P.o.连续7天。结果：与药物治疗相比,有效降低了结肠炎严重程度评分。

[参考文献]

[1]. Shailubhai K,et, al. Plecanatide and dolcanatide, novel guanylate cyclase-C agonists, ameliorate gastrointestinal inflammation in experimental models of murine colitis. World J Gastrointest Pharmacol Ther. 2015 Nov 6;6(4):213-22.

[2]. Rao SSC. Plecanatide: a new guanylate cyclase agonist for the treatment of chronic idiopathic constipation. Therap Adv Gastroenterol. 2018 Jun 8;11:1756284818777945.

[3]. Shailubhai K, et, al. Plecanatide, an oral guanylate cyclase C agonist acting locally in the gastrointestinal tract, is safe. Dig Dis Sci. 2013 Sep;58(9):2580-6.

普卡那肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
2120.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₆₅H₁₀₄N₁₈O₂₆S₄

[ 分子量 ]:
1681.886

[ 闪点 ]:
1235.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
1680.625244

[ LogP ]:
-4.45

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
-20°C

普卡那肽安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
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