MRK-898

MRK-898用途

MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。

MRK-898名称

[ CAS 号 ]:
461450-30-6

[ 英文名 ]:
MRK-898

MRK-898生物活性

[ 描述 ]:

MRK-898是一种口服活性GABA(A)受体调节剂。MRK-898与GABA(A)受体的α1、α2、α3或α5亚基结合,Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。然而,含有α1-的GABA(A)受体被鉴定为“镇静剂”,含有α2-和/或α3-的受体被鉴定为由“抗焦虑”亚型[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

α1 GABA(A) receptor:1.2 nM (Ki)

α2 GABA(A) receptor:1.0 nM (Ki)

α3 GABA(A) receptor:0.73 nM (Ki)

α5 GABA(A) receptor:0.50 nM (Ki)


[参考文献]

[1]. Atack JR. GABAA receptor subtype-selective modulators. I. α2/α3-selective agonists as non-sedating anxiolytics. Curr Top Med Chem. 2011;11(9):1176-202.  

MRK-898物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H9F5N4

[ 分子量 ]:
400.30

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