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TPA023B

TPA023B用途

TPA023B是一种有效的α2/α3亚型选择性GABAA受体部分激动剂,Ki为2.0和1.8 nM,不影响α1亚型的功能；在啮齿动物和灵长类动物的焦虑模型中表现出抗焦虑作用,在共济失调和/或肌肉放松。

TPA023B名称

[ CAS 号 ]:
425377-76-0

[ 英文名 ]:
TPA023B

[英文别名 ]:

MFCD30532602
TPA-023B

TPA023B生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[体外研究]

TPA-023B对人重组GABAA受体α5亚型(Ki为1.1nm)也有较高的亲和力,但对α4-和α6亚型(Ki>1000nm)的亲和力较低1500倍以上。TPA-023B对中枢神经系统不同区域的天然大鼠GABAA受体也有相似的亲和力(小脑、脊髓和额叶皮层的Ki为0.32-0.99nm)[1]。TPA-023B拮抗氯二氮杂氧化物增强GABA EC20诱导的α1亚型细胞电流的能力。更具体地说,3μM氯二氮杂氧化物使GABA-EC20电流增强105%,在100nm TPA-023B存在下,该效应可降低至8%。

[体内研究]

TPA-023B给予大鼠脑GABAA受体的剂量和时间依赖性占有率,如使用体内[3H]氟马西尼结合试验测量的,50%的占有率对应于0.09 mg/kg和19 ng/mL的各自剂量和血浆药物浓度[1]。TPA-023B在啮齿动物和灵长类动物(松鼠猴)的焦虑模型(升高的正迷宫、恐惧增强的惊吓、条件性饮酒抑制、条件性情绪反应)中具有抗焦虑作用,但在啮齿动物或灵长类动物的共济失调和/或肌肉松弛试验(旋转木马、链式牵引、杠杆按压)中没有显著影响,最大剂量(10 mg/kg)对应于占用率大于99%[1]。

[参考文献]

[1]. Atack JR, et al. Preclinical and clinical pharmacology of TPA023B, a GABAA receptor α2/α3 subtype-selective partial agonist. J Psychopharmacol. 2011 Mar;25(3):329-44.

TPA023B物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₅F₂N₅O

[ 分子量 ]:
391.374

[ 精确质量 ]:
391.124481

[ LogP ]:
1.36

[ 折射率 ]:
1.658

TPA023B

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TPA023B名称

TPA023B生物活性

TPA023B物理化学性质

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