Casopitant mesylate

Casopitant mesylate用途

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

Casopitant mesylate名称

[ CAS 号 ]:
414910-30-8

[ 英文名 ]:
Casopitant mesylate

[英文别名 ]:

Rezonic
UNII-7VSV9BL497
Zunrisa
Casopitant mesylate
Casopitant mesylate (USAN)

Casopitant mesylate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

NK1

CYP3A4

[体内研究]

在顺铂诱导的雪貂呕吐模型中,卡索匹坦(GW679769)以剂量依赖的方式抑制呕吐和呕吐,减少恶心样行为。在顺铂所致呕吐的雪貂模型中,研究卡索匹坦的药动学和脑渗透性。在单次腹腔内给药后,放射性标记的卡索匹坦([14C]卡索匹坦)被迅速吸收,给药后两小时血浆和大脑浓度大致相等。[14C]卡索匹坦作为母体化合物和两种主要氧化代谢产物(M1和M2)存在于大脑中,分别约占放射性的76%、19%和3%；表明卡索匹坦在雪貂体内的药理活性主要归因于母体化合物。卡索匹坦对雪貂脑内NK1受体具有很高的亲和力[2]。

[参考文献]

[1]. Ruhlmann C, et al. Casopitant: a novel NK(1)-receptor antagonist in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Ther Clin Risk Manag. 2009 Apr;5(2):375-84.

[2]. Minthorn E, et al. Pharmacokinetics and brain penetration of casopitant, a potent and selective neurokinin-1 receptor antagonist, in the ferret. Drug Metab Dispos. 2008 Sep;36(9):1846-52.

Casopitant mesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₉F₇N₄O₅S

[ 分子量 ]:
712.71900

[ 精确质量 ]:
712.25300

[ PSA ]:
109.85000

[ LogP ]:
7.05280

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