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Macimorelin Acetate

Macimorelin Acetate用途

Macimorelin(EP-1572)是一种GH分泌促进剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin刺激GH释放。Macimorelin可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

Macimorelin Acetate名称

[ CAS 号 ]:
381231-18-1

[ 英文名 ]:
Macimorelin Acetate

[英文别名 ]:

Macimorelin Acetate生物活性

[ 描述 ]:

Macimorelin(EP-1572)是一种GH分泌促进剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin刺激GH释放。Macimorelin可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR

[ 靶点 ]

GHSR[1]


[体内研究]

Macimorelin(5 mg/kg,每天两次,持续两周)可减少IHKA小鼠模型的癫痫发作次数和持续时间[2]。动物模型：海马内红藻氨酸(IHKA)小鼠模型[2]剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射,每日两次,共2周。结果：治疗期间癫痫发作次数和持续时间明显减少,但无抗癫痫或疾病修饰作用。

[参考文献]

[1]. Jose M Garcia, et al. Macimorelin as a Diagnostic Test for Adult GH Deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 2018 Aug 1;103(8):3083-3093.

[2]. An Buckinx, et al. Translational potential of the ghrelin receptor agonist macimorelin for seizure suppression in pharmacoresistant epilepsy. Eur J Neurol. 2021 Sep;28(9):3100-3112.

[3]. Ali SA, Garcia JM. Randomized clinical trial of the novel oral ghrelin mimetic macimorelin in the treatment of cancer cachexia: study design and preliminary results. Endocr Rev. 2013;34:

Macimorelin Acetate物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
948.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H30N6O3

[ 分子量 ]:
474.555

[ 闪点 ]:
527.5±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
474.237946

[ PSA ]:
151.88000

[ LogP ]:
2.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

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