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净特罗

净特罗用途

Zinterol (MJ 9184) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。

净特罗名称

[ CAS 号 ]:
37000-20-7

[ 中文名 ]:
净特罗

[ 英文名 ]:
Zinterol

[英文别名 ]:

ZINTEROL
MJ-9184-1
Zinterolum
Allopregnanolone

净特罗生物活性

[ 描述 ]:

Zinterol (MJ 9184) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[ 靶点 ]

β2-adrenoceptor[1]

[体内研究]

Zinterol(2.5μg/kg静脉推注超过5秒)导致室性心律失常,包括室性早搏(PVCs)和室性心动过速(VT)在心力衰竭(HF)兔中的运行。较低剂量的Zinterol(1μg/kg静脉注射,n=4)不会诱发HF兔的室性心律失常[3]。动物模型：新西兰白兔[3]剂量：1.0或2.5μg/kg给药：静脉推注给药；超过5秒结果：2.5μg/kg未显着改变心率或平均动脉血压控制或HF兔。在6只HF兔中的4只中,2.5μg/kg导致室性心律失常,包括PVC和VT运行(长达13次心跳)(5只对照中的0只,p<0.01)。1μg/kg在HF兔中不诱导室性心律失常。

[参考文献]

[1]. Gwee MC, et al. Pharmacological actions of a new -adrenoceptor agonist, MJ-9184-1, in anaesthetized cats. Br J Pharmacol. 1972 Nov;46(3):375-85.

[2]. Skeberdis VA, et al. Beta-2 adrenergic activation of L-type Ca²⁺ current in cardiac myocytes. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):452-61.

[3]. Desantiago J, et al. Arrhythmogenic effects of beta2-adrenergic stimulation in the failing heart are attributable to enhanced sarcoplasmic reticulum Ca load. Circ Res. 2008 Jun 6;102(11):1389-97.

净特罗物理化学性质

[ 密度 ]:
1.282g/cm3

[ 沸点 ]:
574.3ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₆N₂O₄S

[ 分子量 ]:
378.48600

[ 闪点 ]:
301.1ºC

[ 精确质量 ]:
378.16100

[ PSA ]:
107.04000

[ LogP ]:
3.95270

[ 折射率 ]:
1.615

[ 储存条件 ]:
-20°C

净特罗安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 海关编码 ]:
2935009090

净特罗海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

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