TC14012

TC14012用途

TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 反向激动剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。

TC14012名称

[ CAS 号 ]:
368874-34-4

[ 中文名 ]:
TC 14012,拟肽CXCR4拮抗剂

[ 英文名 ]:
TC14012

[英文别名 ]:

TC14012生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR

[ 靶点 ]

CXCR4:19.3 nM (IC50)

CXCR7:350 nM (EC50)

HIV

[体外研究]

TC14012(1 mM)可抑制HXB2(X4)或89.6(双热带)菌株对CXCR4表达细胞的感染,95%以上；而TC14012(1 mM)则完全不抑制SF162(R5)或89.6(双热带)菌株对CXCR4表达细胞的感染[1]。TC14012导致U373细胞ERK1/2磷酸化,在U373细胞中表达内源性CXCR7,但不表达CXCR4。在TC14012刺激下,CXCR7和CXCR7-CTR4嵌合体能够招募抑制素,而CXCR4和CXCR4-Cter7保持沉默[2]。

[参考文献]

[1]. H Tamamura, et al. Development of specific CXCR4 inhibitors possessing high selectivity indexes as well as complete stability in serum based on an anti-HIV peptide T140. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jul 23;11(14):1897-902.

[2]. Stéphanie Gravel, et al. The peptidomimetic CXCR4 antagonist TC14012 recruits beta-arrestin to CXCR7: roles of receptor domains. J Biol Chem. 2010 Dec 3;285(49):37939-43.

TC14012物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₉₀H₁₄₀N₃₄O₁₉S₂

[ 分子量 ]:
2066.421

[ 精确质量 ]:
2065.047607

[ PSA ]:
968.66000

[ LogP ]:
-9.27

[ 折射率 ]:
1.715

[ 储存条件 ]:
-20°C，充氩

TC14012

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TC14012名称

TC14012生物活性

TC14012物理化学性质

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