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Dovramilast

Dovramilast用途

多夫拉米司(CC-11050)是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,可减少炎症反应并改善异烟肼(INH)介导的肺部细菌清除。Dovramilast(CC-11050)作为一种辅助药物,用于结核病研究[1]。

Dovramilast名称

[ CAS 号 ]:
340019-69-4

[ 英文名 ]:
Dovramilast

Dovramilast生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 感染

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PDE4

[体内研究]

多夫拉米司特(口服灌胃,5、25或50 mg/kg,单次)显著改善抗生素介导的细菌杀灭并减少肺部病理[2]。Dovramilast在B6D2F1小鼠中的药代动力学参数[2]。采样时间(h)浓度(ng/ml)仅CC-11050+INH 1 1331.6±136.97 905.35±594.23 2 1409.47±140.85 1309.39±214.08 5 948.85±128.7 1609.18±167.2 8 820.6±265.98 1271.73±249.18 24 1.27±1.1 4.96±1.85 Tmax(h)2.0 5.0 Cmax(ng/ml)1410 1610 AUClast(ng×h/ml)10200 13900动物模型：6D2F1小鼠[2]剂量：5、25或50 mg/kg给药：口服、5、25、或50 mg/kg,单一结果：mtb感染小鼠肺中PDE4表达降低。动物模型：B6D2F1小鼠[2]剂量：5、25或50 mg/kg给药：口服灌胃,5、25、或50 mg/kg,单一结果：

[参考文献]

[1]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information, Vol. 36, No. 2, 2022.

[2]. Selvakumar Subbian, et al. Pharmacologic Inhibition of Host Phosphodiesterase-4 Improves Isoniazid-Mediated Clearance of Mycobacterium tuberculosis. Front Immunol. 2016 Jun 17;7:238.

Dovramilast物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₈N₂O₆S

[ 分子量 ]:
472.55

Dovramilast

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