<生产厂家价格>

他匹莫德

他匹莫德用途

SCIO-469是p38选择性的ATP竞争抑制剂，IC50值是9 nM.

他匹莫德名称

[ CAS 号 ]:
309913-83-5

[ 中文名 ]:
他匹莫德

[ 英文名 ]:
Talmapimod

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SCIO-469
Scios 469
Talmapimod

他匹莫德生物活性

[ 描述 ]:

Talmapimod (SCIO-469) 是 p38 选择性的ATP竞争抑制剂,IC50 值是9 nM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 9 nM (p38)[1].

[体外研究]

Talmapimod(SCIO-469)降低了5T2MM和5T33MM细胞的组成型p38αMAPK磷酸化。 Talmapimod(SCIO-469)还抑制破骨细胞激活因子IL-11,NF-κB配体受体激活剂和巨噬细胞炎症蛋白1α的分泌和表达,并阻止人破骨细胞活化。它还可以抑制多发性骨髓瘤的生长,并预防5T2MM和5T33MM模型中的骨病。

[体内研究]

用Talmapimod(SCIO-469)靶向p38αMAPK除了预防骨髓瘤骨病的发展外,还减少了骨髓瘤负担。

[细胞实验]

在不含血清的培养基中用不同浓度的Talmapimod（SCIO-469）预处理5TMM细胞（0.5×106 / mL），然后置于Transwell系统的下部隔室中。将同基因骨髓基质细胞接种到Transwell本身。 18小时后，从下部隔室收集5TMM细胞，并根据制造商的说明用FITC标记的抗体染色活性caspase-3。

[动物实验]

动物注射[1]为了研究Talmapimod（SCIO-469）对骨髓瘤发展的影响，将三组雄性小鼠（n = 12）静脉注射0.5×106 5T33MM细胞。小鼠未接受治疗（幼稚），或者如果注射肿瘤细胞，则从肿瘤细胞注射Talmapimod（SCIO-469）（150或450 mg / kg粉末饮食，连续可用于小鼠）或载体（ PBS）直到第一只小鼠出现发病迹象（3.7周）。

[参考文献]

[1]. Hideshima T et al. p38 MAPK inhibition enhances PS-341 (bortezomib)-induced cytotoxicity against multiple myeloma cells. Oncogene. 2004 Nov 18, 23(54), 8766-76.

[2]. Vanderkerken K et al. Inhibition of p38alpha mitogen-activated protein kinase prevents the development of osteolytic bone disease,reduces tumor burden, and increases survival in murine models of multiple myeloma. Vanderkerken K et al.

[相关活性小分子]

他匹莫德物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
658.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₀ClFN₄O₃

[ 分子量 ]:
513.003

[ 闪点 ]:
351.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
512.199036

[ PSA ]:
65.86000

[ LogP ]:
2.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

他匹莫德

他匹莫德用途

他匹莫德名称

他匹莫德生物活性

他匹莫德物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物