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羧甲氧基胺半盐酸盐

羧甲氧基胺半盐酸盐用途

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

羧甲氧基胺半盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
2921-14-4

[ 中文名 ]:
羧甲基羟胺半盐酸盐

[ 英文名 ]:
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

O-Carboxymethylhydroxylamine hemihydrochloride
(Aminooxy)acetic acid hydrochloride (2:1)
2-aminooxyacetic acid
(carboxymethoxy)amine hemihydrochloride
Acetic acid, 2-(aminooxy)-, hydrochloride (2:1)
Carboxymethoxylamine-D2
Aminyloxy-acetic Acid Hemihydrochlorid
2-AMINOOXY-ACETICACIHYDROCHLORIDE
aminooxyaceticacidhemichloride
AMinooxyacetic acid Hydrochloride

羧甲氧基胺半盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

MAS[1], GABA-T[2]

[体外研究]

氨基氧基乙酸半盐酸盐(AOAA)剂量依赖性地降低C6神经胶质瘤细胞的存活率。氨氧基乙酸半盐酸盐处理使得在G0/G1期停滞的细胞百分比显着增加,并且在S期和G2/M期细胞百分比显着降低。氨基氧基乙酸半盐酸盐处理导致细胞分裂阶段细胞数量的明显减少。氨基氧基乙酸半盐酸盐显着增加细胞在早期细胞凋亡和坏死中的百分比。用1mM或5mM氨基氧基乙酸半盐酸盐处理细胞导致细胞衰老水平降低[1]。与谷氨酰胺依赖性较低的细胞相比,谷氨酰胺依赖性细胞系对氨基氧基乙酸半盐酸盐(AOA)的细胞生长抑制作用更强[3]。

[体内研究]

GABA在小脑和全脑中的积累最初非常快,在注射氨氧基乙酸半盐酸盐(AOAA)后5分钟显着增加。快速初始积累逐渐变慢,并且在氨氧基乙酸半盐酸盐后2至6小时达到最大水平(对照水平的400至600％)。在氨基氧基乙酸半盐酸盐后24小时,GABA水平升高约250％。在氨氧基乙酸半盐酸盐后2至6小时,惊厥完全被阻断。在氨氧基乙酸半盐酸盐后24小时,惊厥几乎与对照组相同[2]。

[激酶实验]

天冬氨酸转氨酶的酶活性通过比色测定来测量，所述比色测定评估来自草酰乙酸的丙酮酸的形成，草酰乙酸是GOT1 / 2（也称为AST1 / 2）活性的产物，如前所述。简言之，在氨氧基乙酸半盐酸盐（AOA）处理6,24或48小时后收集在6孔板中生长的细胞，并用冷PBS洗涤，裂解，并将上清液用于分析[3]。

[细胞实验]

在该研究中使用乳腺癌细胞系。将细胞以100μL培养基中的每孔1,500至5,000个细胞接种于96孔板中。 12小时后加入具有不同浓度的氨基氧基乙酸半盐酸盐（AOA）的新培养基。 48小时后进行测定[3]。

[动物实验]

使用在我们部门繁殖的雌性白化病大鼠（150至200克）。将氨基氧基乙酸半盐酸盐（AOAA）注入尾静脉（2mL / kg体重）。为此目的，将大鼠置于塑料管中，尾部在42°C的水中加热[2]。

[参考文献]

[1]. Wang C, et al. Malate-aspartate shuttle inhibitor aminooxyacetic acid leads to decreased intracellular ATP levels and altered cell cycle of C6 glioma cells by inhibiting glycolysis. Cancer Lett. 2016 Aug 1;378(1):1-7.

[2]. Pagliusi SR, et al. Aminooxyacetic acid induced accumulation of GABA in the rat brain. Interaction with GABA receptors and distribution in compartments. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1983 Apr;322(3):210-5.

[3]. Korangath P, et al. Targeting Glutamine Metabolism in Breast Cancer with Aminooxyacetate. Clin Cancer Res. 2015 Jul 15;21(14):3263-73.

[相关活性小分子]

羧甲氧基胺半盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
326.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
156 °C (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
NH₂OCH₂COOH·_0.5HCl

[ 分子量 ]:
109.30

[ 闪点 ]:
151.4ºC

[ PSA ]:
145.10000

[ LogP ]:
0.12520

[ 外观性状 ]:
淡米色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
4.24E-05mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

[ 水溶解性 ]:
分解

羧甲氧基胺半盐酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

羧甲氧基胺半盐酸盐毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: AF3150000

CAS REGISTRY NUMBER :: 2921-14-4

LAST UPDATED :: 199701

DATA ITEMS CITED :: 3

MOLECULAR FORMULA :: C4-H10-N2-O6.Cl-H

MOLECULAR WEIGHT :: 218.62

WISWESSER LINE NOTATION :: ZO1VQ 2 &GH

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 65 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JMPCAS Journal of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry. (Washington, DC) V.1-5, 1959-62. For publisher information, see JMCMAR. Volume(issue)/page/year: 5,464,1962

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 91 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Skin and Appendages - hair

REFERENCE :: NEPHBW Neuropharmacology. (Pergamon Press Ltd., Headington Hill Hall, Oxford OX3 OBW, UK) V.9- 1970- Volume(issue)/page/year: 21,803,1982

羧甲氧基胺半盐酸盐安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1193 3/PG 2

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
AF3150000

[ 包装等级 ]:
II

[ 危险类别 ]:
3

羧甲氧基胺半盐酸盐合成路线

详细合成路线

羧甲氧基胺半盐酸盐上下游产品

羧甲氧基胺半盐酸盐上游产品

羧甲氧基胺半盐酸盐下游产品

羧甲氧基胺半盐酸盐制备

将O-羧甲基丙酮肟与盐酸反应得到。

羧甲氧基胺半盐酸盐文献

Synthesis and in vitro antibacterial properties of 2-(3-bromo-5-isoxazolylideneamino-oxy)acetamido-beta-lactam derivatives.

Il Farmaco 46 , 887, (1991)

The synthesis of new 2-(3-bromo-5-isoxazolylideneamino-oxy)acetic acids and their condensation derivatives with suitable beta-lactam nuclei is reported. Their antibacterial properties have been tested...

Tetrahedron Lett. 34 , 4347, (1993)

更多文献