ERK-IN-2 free base

ERK-IN-2 free base用途

ERK-IN-2游离碱是一种ERK2抑制剂,IC50值为1.8nM。ERK-IN-2游离碱在剂量>10μM时可能导致靶外毒性和/或靶外活性[1]。

ERK-IN-2 free base名称

[ CAS 号 ]:
2743576-55-6

[ 英文名 ]:
ERK-IN-2 free base

ERK-IN-2 free base生物活性

[ 描述 ]:

ERK-IN-2游离碱是一种ERK2抑制剂,IC50值为1.8nM。ERK-IN-2游离碱在剂量>10μM时可能导致靶外毒性和/或靶外活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK2:1.8 nM (IC50)


[体外研究]

ERK-IN-2(ERKi)以280nM的IC50抑制RSK磷酸化[1]。ERK-IN-2(ERKi,1μM)抑制癌细胞系中的细胞增殖,IC50值为214nM；305 nM；A375SM细胞、SK-MEL 30细胞分别为91 nM和201 nM；分别为Colo 205细胞和Lovo细胞[1]。

[体内研究]

ERK-IN-2(1 mpk,p.o.；或0.5 mpk,i.v.；大鼠)的t1/2为0.4小时,F%为13%[1]。

[参考文献]

[1]. MRK-ERK Inhibitor and Negative Control.

ERK-IN-2 free base物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H17N5O2

[ 分子量 ]:
311.34

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